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Isradipine

別名: PN 200-110 中文名稱：伊拉地平

Isradipine (PN 200-110)是一種高效選擇性的L型壓力控式鈣離子通道抑制劑，用于治療高血壓。

Isradipine Chemical Structure

Isradipine Chemical Structure

CAS: 75695-93-1

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 730.95 現(xiàn)貨
10mg 563.78 現(xiàn)貨
25mg 1229.43 現(xiàn)貨
50mg 2225.05 現(xiàn)貨
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Isradipine相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Calcium Channel Signaling Pathways

Calcium Channel信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Isradipine (PN 200-110)是一種高效選擇性的L型壓力控式鈣離子通道抑制劑，用于治療高血壓。
靶點(diǎn)
Calcium channel [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Isradipine在微摩爾濃度下抑制克氏錐蟲Tulahuen菌株短膜型的生長(zhǎng)培養(yǎng)和耗氧量。Isradipine在生長(zhǎng)培養(yǎng)(I50 = 20.8 mM)和體內(nèi)攝氧量(I50 = 31.1 mM)測(cè)定中被發(fā)現(xiàn)是最有效的衍生物。[1]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Isradipine減少低氧誘導(dǎo)的鈣依賴型黃嘌呤氧化酶，單胺氧化酶，胞質(zhì)磷脂酶A(2)和環(huán)氧合酶(COX-2)的活化，并伴隨自由基產(chǎn)生和細(xì)胞色素C釋放的減少。Isradipine防止低壓缺氧伴隨的神經(jīng)病變?cè)黾?，并防止鈣蛋白酶與caspase 3表達(dá)增加誘導(dǎo)的記憶障礙。[2] Isradipine (1 mg/kg，一天三次)在易吸收乙醇的大鼠體內(nèi)減少超過(guò)70%的乙醇攝入，乙醇攝入的減少被成比例的水消耗所補(bǔ)償，并且抑制作用在處理的5天中持續(xù)存在。[3] 在自發(fā)性高血壓大鼠體內(nèi)，Isradipine顯著減少兩種菌株中動(dòng)脈管壁膠原蛋白含量，顯著增加頸動(dòng)脈中彈性蛋白含量，但不影響主動(dòng)脈壁中彈性蛋白的含量。[4]在小鼠體內(nèi)，Isradipine抑制嗎啡和可卡因的戒斷癥狀，可能對(duì)可卡因和海洛因的濫用是一種有效的藥物療法。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00753636 Completed
Parkinson''s Disease
Northwestern University|Northwestern Memorial Hospital
 April 2008 Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 371.39 分子式

C19H21N3O5
CAS號(hào) 75695-93-1 SDF Download Isradipine SDF
Smiles CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OC(C)C)C2=CC=CC3=NON=C32)C(=O)OC
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 74 mg/mL ( (199.25 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 74 mg/mL (199.25 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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