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Nilvadipine
別名: ARC029, FR34235,FK235 中文名稱：尼伐地平
Nilvadipine (ARC029, FR34235,FK235) 是一種強效鈣通道阻滯劑，IC50為0.03 nM。
Nilvadipine Chemical Structure
CAS: 75530-68-6
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S272101
DMSO]77 mg/mL]false]Ethanol]33 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.99%
99.99
Nilvadipine相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | Cav 2.2 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Cilnidipine YM-58483 (BTP2) Bay K 8644 Imperatorin Manidipine 2HCl Astragaloside A Benidipine HCl Azelnidipine Palmatine chloride Manidipine Lercanidipine hydrochloride Efonidipine Zegocractin (CM 4620) Levosimendan Ionomycin Cinnarizine | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 離子通道配體庫 外泌體分泌相關(guān)化合物庫 鈣通道阻滯劑庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Nilvadipine (ARC029, FR34235,FK235) 是一種強效鈣通道阻滯劑，IC50為0.03 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在大鼠主動脈平滑肌細胞（SMC）中，Nilvadipine強烈抑制白介素-1（IL-1），白三烯B4（LTB4）和血小板衍生的生長因子（PDGF）的趨化作用，IC50為0.1 nM。[1] 在離體灌注腎積水的腎中，Nilvadipine增加腎血流量，降低濾過分數(shù)，這間接傳入和傳出小動脈血管擴張。[2] |
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|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在RCS大鼠中，Nilvadipine保留初始階段視網(wǎng)膜形態(tài)和電圖反應(yīng)。在RCS大鼠視網(wǎng)膜神經(jīng)中，Nilvadipine顯著增強視紫紅質(zhì)激酶和alphaA晶狀表達并抑制胱天蛋白酶1和2的表達。[3] Nilvadipine完全抑制了大鼠主動脈和人類大腦中的Aβ引起血管活性。Nilvadipine恢復(fù)皮質(zhì)灌注水平，類似于對照小鼠，并不影響對照小鼠的CBF。[4] Nilvadipine抑制缺血（20分鐘）-回流（20分鐘）誘導(dǎo)的小鼠（ED30：0.4毫克/公斤靜脈和2毫克/公斤，口服）的爪子水腫。Nilvadipine抑制carrageenan誘導(dǎo)的爪水腫（大鼠中的ED30為15毫克/公斤，，小鼠中ED30為20毫克/公斤），效價強度和抗炎藥ibuprofen一致。 在大鼠中，Nifedipine, nicardipine和nimodipine在100毫克/千克口服給藥抑制率為30％。Nilvadipine抑制超氧陰離子自由基（黃嘌呤氧化酶XOD生產(chǎn)氧氣），都與乳酸脫氫酶+NADH的方法和細胞色素C法（IC 50和90分別為100 毫克/毫升）。[5] |
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|---|---|---|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 385.37 | 分子式 | C19H19N3O6 |
| CAS號 | 75530-68-6 | SDF | Download Nilvadipine SDF |
| Smiles | CC1=C(C(C(=C(N1)C#N)C(=O)OC)C2=CC(=CC=C2)[N+](=O)[O-])C(=O)OC(C)C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 77 mg/mL ( (199.8 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 33 mg/mL (85.63 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
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* 必填項
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