Argatroban (MCI-9038)

中文名稱：阿加曲班

目錄號：S2069 Purity: 99.89%

Argatroban (MCI-9038) 是一種有效的、選擇性的thrombin 合成抑制劑，Ki值范圍為5 nM-39 nM，被用作抗凝劑。

Argatroban (MCI-9038) Chemical Structure

CAS: 74863-84-6

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	985.26	現(xiàn)貨
10mg	743.98	現(xiàn)貨
50mg	2216.19	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.89%

99.89

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生物活性

產(chǎn)品描述

Argatroban (MCI-9038) 是一種有效的、選擇性的thrombin 合成抑制劑，Ki值范圍為5 nM-39 nM，被用作抗凝劑。

靶點

Thrombin ^[1]

5-39 nM(Ki)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Argatroban是一個有效的和選擇性的合成凝血酶抑制劑，Ki對抗凝血酶值范圍從5 nM至39 nM。在富血小板和紅細(xì)胞富含血栓形成的動物模型中，Argatroban有抗血栓形成性能。Argatroban劑量依賴性可防止血栓形成，ED 50為125 微克/千克。Argatroban劑量依賴性增加凝血酶時間511％，增加APTT73％。^[1]?Argatroban可以直接誘導(dǎo)血管平滑肌細(xì)胞的表型轉(zhuǎn)換，上調(diào)SMemb的，PAI-1，和β-肌動蛋白的mRNA。^[2]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在中動脈（MCA）阻塞后，Argatroban抑制微血栓形成達(dá)3小時。超過3個小時，這是無效的。在MCA閉塞6小時后，Argatroban也顯著減少缺血性腦損傷的大小。^[3] 在大鼠遠(yuǎn)端大腦中動脈閉塞模型中，Argatroban（0.3毫克/ H/鼠）顯著降低遠(yuǎn)端大腦中動脈（DMCA）閉塞后微血栓的數(shù)量。遠(yuǎn)端大腦中動脈（DMCA）閉塞后，Argatroban（0.1和0.3毫克/小時/大鼠）顯著逆轉(zhuǎn)局部腦血流量（rCBF）下降。Argatroban（0.3毫克/小時/大鼠）也顯著降低腦梗塞的大小。^[4]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06066762	Not yet recruiting	Heparin-induced Thrombocytopenia	Assistance Publique - H?pitaux de Paris	November 1 2023	--
NCT05325346	Completed	Heparin-induced Thrombocytopenia	Veralox Therapeutics\|Celerion	March 7 2022	Phase 1
NCT05226442	Recruiting	Extracorporeal Membrane Oxygenation Complication\|Anticoagulants and Bleeding Disorders	Medical University of Vienna	December 1 2021	Phase 2\|Phase 3
NCT04751357	Unknown status	Heparin-induced Thrombocytopenia	Medical University of Vienna	August 1 2020	--
NCT06038682	Completed	ARDS\|COVID-19	University Hospital Ostrava	April 1 2020	--
NCT02448069	Completed	Stroke\|Cerebral Ischemia	The University of Texas Health Science Center Houston	May 2015	Phase 2

參考文獻
[1] Berry CN, et al. Br J Pharmacol,?994, 113(4), 1209-1214. [2] Yoshinaga M, et al. Eur J Pharmacol,?003, 461(1), 9-17. [3] Kawai H, et al. Jpn J Pharmacol,?995, 69(2), 143-148. [4] Kawai H, et al. J Pharmacol Exp Ther,?996, 278(2), 780-785. + 展開

參考文獻

[1] Berry CN, et al. Br J Pharmacol,?994, 113(4), 1209-1214.
[2] Yoshinaga M, et al. Eur J Pharmacol,?003, 461(1), 9-17.
[3] Kawai H, et al. Jpn J Pharmacol,?995, 69(2), 143-148.

[4] Kawai H, et al. J Pharmacol Exp Ther,?996, 278(2), 780-785.

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	508.63	分子式	C₂₃H₃₆N₆O₅S
CAS號	74863-84-6	SDF	Download Argatroban (MCI-9038) SDF
Smiles	CC1CCN(C(C1)C(=O)O)C(=O)C(CCCN=C(N)N)NS(=O)(=O)C2=CC=CC3=C2NCC(C3)C
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (196.6 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (196.6 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (196.6 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (196.6 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (196.6 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 4 mg/mL (7.86 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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