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Zaltoprofen

別名: CN100,Soleton 中文名稱:扎托洛芬

Zaltoprofen(CN100,Soleton)是COX-1COX-2抑制劑,用于治療關節(jié)炎。

Zaltoprofen Chemical Structure

Zaltoprofen Chemical Structure

CAS: 74711-43-6

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mg 975.12 現(xiàn)貨
50mg 3028.97 現(xiàn)貨
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400-668-6834

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產(chǎn)品質控

批次: S300801 DMSO]60 mg/mL]false]Ethanol]31 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度: 99.73%
99.73

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相關信號通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Zaltoprofen(CN100,Soleton)是COX-1COX-2抑制劑,用于治療關節(jié)炎。
靶點
COX-1 [1] COX-2 [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Zaltoprofe結合緩激肽B2受體蛋白質的特定位點,因此,我們研究Zaltoprofen對成年DRG神經(jīng)元的緩激肽誘發(fā)反應的影響,調查可能的相互作用位點。Zaltoprofen最有效地抑制緩激肽增強辣椒素誘導的Ca2+攝取到DRG神經(jīng)元。Zaltoprofen也顯著抑制緩激肽誘導的12脂氧合酶(12-LOX)活性和緩慢的緩激肽誘導的發(fā)病P物質從DRG神經(jīng)元釋放。[1] 在原代感覺神經(jīng)元中,Zaltoprofe通過阻斷B(2)受體介導途徑產(chǎn)生緩激肽誘導的傷害性反應的鎮(zhèn)痛作用。Zaltoprofe完全抑制緩激肽引起的Ca2+增加,它是由B(2)拮抗劑D-Arg-[Hyp(3), Thi(5,8), D-Phe(7)]-bradykinin抑制,而不是B(1)拮抗劑。[2] Zaltoprofe在1 nmol顯示對BK(i.pl.)-誘導的痛覺屈肌反應很強的鎮(zhèn)痛作用 ,而 loxoprofen或其活性代謝物 loxoprofen-SRS沒有。Zaltoprofe也抑制[Tyr8]-BK誘導的傷害感受中,它是B2型BK受體特異性激動劑;但不影響由[賴氨酸-DES-Arg9]-BK誘導的傷害感受,它是B1型BK受體特異性激動劑。[3] Zaltoprofe是一種非甾體類抗炎藥(NSAID),引起環(huán)氧合酶-2的有效的抑制而對胃腸道副作用少。[4]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

Zaltoprofe提高了Con A治療的小鼠和四氯化碳處理的大鼠的體重損失。[4] Zaltoprofen(10 毫克/千克)在Con A處理8小時后給藥,導致抑制刀豆蛋白A誘導的體重降低。Zaltoprofen(10 毫克/千克)和Con A聯(lián)用,導致小鼠食物攝入和只服用Con A相比增加4倍。[5]

化學信息&溶解度

分子量 298.36 分子式

C17H14O3S

CAS號 74711-43-6 SDF Download Zaltoprofen SDF
Smiles CC(C1=CC2=C(C=C1)SC3=CC=CC=C3C(=O)C2)C(=O)O
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 60 mg/mL ( (201.09 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Ethanol : 31 mg/mL (103.9 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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