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Ketanserin

別名: R41468, Ketanserinum 中文名稱：酮舍林，酮色林,凱他色林

Ketanserin (R41468, Ketanserinum) 是一種特異性的5-HT2A 5-羥色胺受體拮抗劑，作用于大鼠和人5-HT2A，Ki為2.5 nM。

Ketanserin Chemical Structure

Ketanserin Chemical Structure

CAS: 74050-98-9

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批次： S223203 DMSO]3 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.84%
99.84

Ketanserin 相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

5-HT Receptor Signaling Pathways

5-HT Receptor信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Ketanserin (R41468, Ketanserinum) 是一種特異性的5-HT2A 5-羥色胺受體拮抗劑，作用于大鼠和人5-HT2A，Ki為2.5 nM。
靶點(diǎn)
5-HT2A [7] 5-HT2C (Rat) [7] 5-HT2C (Human) [7]
2.5 nM(Ki) 50 nM(Ki) 100 nM(Ki)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

在分離的大鼠尾動(dòng)脈，犬基底，頸動(dòng)脈，冠狀動(dòng)脈和胃脾動(dòng)脈，犬胃脾靜脈和犬隱靜脈中，Ketanserin劑量依賴性抑制5-羥色胺引起的收縮反應(yīng)。Ketanserin抑制大鼠尾動(dòng)脈收縮并postjunctionalα腎上腺素能受體激活犬隱靜脈的收縮。Ketanserin抑制并在某些實(shí)驗(yàn)中逆轉(zhuǎn)灌注豚鼠胃血管對(duì)5-羥色胺的收縮反應(yīng)。[1] 在外側(cè)膝狀體核中，Ketanserin被發(fā)現(xiàn)削弱由去甲腎上腺素產(chǎn)生的興奮性反應(yīng)以及α1 - 腎上腺素能受體介導(dǎo)的反應(yīng)。在外側(cè)膝狀體核中，Ketanserin誘導(dǎo)而非減弱5-HT的的抑制作用。[2] 在大鼠心肌細(xì)胞中，Ketanserin顯著延長動(dòng)作電位時(shí)程（APD），50％的復(fù)極達(dá)218％和90％的復(fù)極達(dá)256％，沒有顯著影響其它動(dòng)作電位參數(shù)。Ketanserin濃度和時(shí)間依賴性抑制Ito的電荷區(qū)，EC 50為8.3 μM。Ketanserin還以劑量依賴性方式抑制Ito和持續(xù)電流(ISus)，EC 50為11.2 μM，并對(duì)內(nèi)向整流鉀電流和L型鈣電流都沒有顯著效果。 [3]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在熱板和乙酸誘導(dǎo)的扭體測(cè)試中，Ketanserin產(chǎn)生劑量依賴性抗傷害感受，ED50值分別為1.51 毫克/千克和0.62 毫克/千克，但是不會(huì)對(duì)甩尾測(cè)試任何顯著影響。[4]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03289949 Recruiting
Basic Science
Gitte Moos Knudsen|Rigshospitalet Denmark
 March 3 2017 Phase 1
NCT01329887 Completed
Severe Sepsis|Septic Shock
Medical Centre Leeuwarden
 March 2011 Phase 3

化學(xué)信息&溶解度

分子量 395.43 分子式

C22H22FN3O3
CAS號(hào) 74050-98-9 SDF Download Ketanserin SDF
Smiles C1CN(CCC1C(=O)C2=CC=C(C=C2)F)CCN3C(=O)C4=CC=CC=C4NC3=O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 3 mg/mL ( (7.58 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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