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Felodipine
別名: CGH-869 中文名稱：非洛地平
Felodipine (CGH-869) 是一種選擇性L型Ca2+通道阻斷劑，IC50為0.15 nM。
Felodipine Chemical Structure
CAS: 72509-76-3
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.99%
99.99
Felodipine 相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | Cav 2.2 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Nilvadipine Cilnidipine YM-58483 (BTP2) Bay K 8644 Imperatorin Manidipine 2HCl Astragaloside A Benidipine HCl Azelnidipine Palmatine chloride Manidipine Lercanidipine hydrochloride Efonidipine Zegocractin (CM 4620) Levosimendan Ionomycin Cinnarizine | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 離子通道配體庫 外泌體分泌相關(guān)化合物庫 鈣通道阻滯劑庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HepG2 cells | Function assay | 24 h | Activation of rat PXR expressed in human HepG2 cells after 24 hrs by luciferase reporter gene based luminescent analysis, EC50=23.4 μM | 20966043 | |
| HepG2 (DPX-2) cells | Function assay | 24 h | Activation of human PXR expressed in human HepG2 (DPX-2) cells assessed as induction of CYP3A4 after 24 hrs by luminescent analysis, EC50=1.9 μM | 20966043 | |
| H9C2 cells | Function assay | Inhibition of L-VDCC in rat H9C2 cells assessed as effect on calcium level by Fluo-4 fluorescence assay | 19880323 | ||
| 點擊查看更多細胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Felodipine (CGH-869) 是一種選擇性L型Ca2+通道阻斷劑，IC50為0.15 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | 與多種其他Ca2+通道阻斷劑不同, Felodipine對心臟沒有副作用，因為Felodipine選擇特異性作用于與心肌組織相關(guān)的血管平滑肌。 | ||
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Felodipine顯著放松KCl收縮的豬冠狀動脈節(jié)段，IC50為0.15 nM，通過阻斷Ca2+通道,比Nifedipine(IC50 為~8 nM)效果強50倍，比Verapamil(IC50為~65 nM)效果強430倍。[1] Felodipine作用于初級人類VSMC和肺成纖維細胞，顯著誘導(dǎo)IL-6和IL-8轉(zhuǎn)錄和分泌，ED50分別為 5.8 nM和5.3 nM，而Propranolol或 Furosemide 不能影響這兩種IL基因表達。[2] Felodipine作用于豚鼠回腸縱平滑肌(GPILSM)，阻斷毒蕈堿性受體調(diào)節(jié)的(carbachol)Ca2+依賴性收縮，IC50為1.45 nM。[3] Felodipine為0.1 μM低濃度時，作用于大鼠內(nèi)皮細胞，提高NOx產(chǎn)生, Ca2+依賴性NOS活性, 和eNOS蛋白。[4] Felodipine (10 μM) 降低p42/44分裂原活化蛋白激酶核易位和PDGF-BB刺激的Elk-1激活，導(dǎo)致人SMC增殖受抑制。[5] Felodipine 稍微抑制Cav3.2 T型Ca2+通道，IC50為6.8 μM。[6] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Felodipine口服處理5/6腎臟消融大鼠，顯著降低平均血壓(BP)。[7] Felodipine作用于主動脈壁，通過阻斷NF-κB激活, 和降低巨噬細胞顯著降低收縮壓(SBP), 血清胰島素, 細胞內(nèi)粘附分子-1(ICAM-1)和血管細胞黏附分子-1(VCAM-1)，導(dǎo)致血管炎癥反應(yīng)受調(diào)節(jié)。[8] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 5/6腎臟消融的雄性Sprague-Dawley大鼠 |
| Dosages | 1 g/kg/day | |
| Administration | 口服處理 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02311530 | Completed | Healthy |
Ranbaxy Laboratories Limited|Ranbaxy Inc. |
October 2008 | Not Applicable |
| NCT02327247 | Completed | Healthy |
Ranbaxy Laboratories Limited|Ranbaxy Inc. |
September 2008 | Not Applicable |
| NCT00392262 | Completed | Hypertension |
Novartis |
August 2006 | Phase 3 |
| NCT00348686 | Completed | Hypertension|Left Ventricular Hypertrophy |
AstraZeneca |
June 2006 | Phase 4 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 384.25 | 分子式 | C18H19Cl2NO4 |
| CAS號 | 72509-76-3 | SDF | Download Felodipine SDF |
| Smiles | CCOC(=O)C1=C(NC(=C(C1C2=C(C(=CC=C2)Cl)Cl)C(=O)OC)C)C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 77 mg/mL ( (200.39 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 72 mg/mL (187.37 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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