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中文名稱:嗎氯貝胺
Moclobemide (Ro 111163)是一種MAO-A (5-HT)抑制劑,IC50為6.1 μM。
Moclobemide (Ro 111163) Chemical Structure
CAS: 71320-77-9
相關(guān)靶點 | MAO-A MAO-B | 點擊展開 |
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相關(guān)產(chǎn)品 | Sennoside A Paeonol J147 Isatin | 點擊展開 |
相關(guān)化合物庫 | 代謝化合物庫 抗癌代謝化合物庫 谷氨酰胺代謝化合物庫 糖代謝化合物庫 脂代謝化合物庫 | 點擊展開 |
產(chǎn)品描述 | Moclobemide (Ro 111163)是一種MAO-A (5-HT)抑制劑,IC50為6.1 μM。 | ||
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | 斬首之前2小時Moclobemide口服給藥,優(yōu)先抑制大鼠大腦中MAO-A和PEA,ED50分別為7.6 μmol/kg 和78 μmol/kg。斬首之前2小時Moclobemide口服給藥,抑制大鼠肝臟中MAO-A和PEA,ED50分別為8.4 μmol/kg和6.6 μmol/kg。Moclobemide (0.1 mM),抑制超過80%的大腦MAO-A活性,不會影響芐胺氧化酶(大鼠心臟)和二元胺氧化酶在體外的活性。[1]來自大鼠大腦皮層的神經(jīng)元星形細胞培養(yǎng)基中,與對照組相比,Moclobemide (10 mM-100 mM)在缺氧期或者與谷氨酸鹽一起加入培養(yǎng)基,濃度依賴性顯著增加存活神經(jīng)元的數(shù)量。[2] |
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體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
體內(nèi)研究活性 | Moclobemide (10 mg/kg p.o.)誘導(dǎo)所有大鼠大腦中單胺代謝物顯著減少。[1] Moclobemide,通過飲用水給藥(4.5 mg/kg/day),治療5(-23%)和7(-16%)周后,顯著減少大鼠腎上腺重量。Moclobemide治療2周,5周和7周,使海馬鹽皮質(zhì)激素受體(MR)水平分別上調(diào)65%,76%和19%,并且在第5周使腦邊緣結(jié)構(gòu)中糖皮質(zhì)激素受體(GR)水平上調(diào)10%。Moclobemide治療(5周,4.5 mg/kg/day)顯著減弱壓力(30 min 新環(huán)境)誘導(dǎo)的血漿ACTH(-35%)和皮質(zhì)酮(-29%)水平。[3] Moclobemide (2.5 mg/kg/day)治療3天后減少不動性,增加攀爬行為,治療14天后同時增加游泳和攀爬行為。Moclobemide (15 mg/kg/day)治療3天減少不動癥,并增加游泳,然而治療14天顯著增加兩種活動行為(游泳和攀爬)。[4] 在大鼠體內(nèi),Moclobemide (100 mg/kg/day)結(jié)合triethyltin阻斷腦水腫的發(fā)展,增加triethyltin誘導(dǎo)的大腦氯化物含量。在大鼠體內(nèi),Moclobemide (100 mg/kg/day)減少大腦鈉含量的增加,并減弱神經(jīng)功能缺損。[5] |
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分子量 | 268.74 | 分子式 | C13H17ClN2O2 |
CAS號 | 71320-77-9 | SDF | Download Moclobemide (Ro 111163) SDF |
Smiles | C1COCCN1CCNC(=O)C2=CC=C(C=C2)Cl | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 53 mg/mL ( (197.21 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Ethanol : 10 mg/mL (37.21 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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