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MRS 2578
MRS 2578是一種有效的P2Y6受體抑制劑，IC50為37 nM，對P2Y1， P2Y2， P2Y4和P2Y11受體的作用活性很弱。
MRS 2578 Chemical Structure
CAS: 711019-86-2
產(chǎn)品質(zhì)控
MRS 2578相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | P2X receptor P2Y receptor | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | A-438079 HCl A-804598 A-740003 5-BDBD | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 神經(jīng)信號化合物庫 血腦屏障通透化合物庫 抗阿爾茨海默病化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | MRS 2578是一種有效的P2Y6受體抑制劑，IC50為37 nM，對P2Y1， P2Y2， P2Y4和P2Y11受體的作用活性很弱。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | MRS2578 選擇性阻斷P2Y6受體活性，而不影響P2Y1, P2Y2, P2Y4或P2Y11 受體。在1321N1星形細胞瘤細胞中MRS2578 (1 μM) 可以完全阻斷UDP對TNFalpha誘導的細胞凋亡的保護作用[1]。 在轉(zhuǎn)染有0.25 μg NF-κB啟動子報告基因的HMEC-1細胞中，MRS 2578抑制 本底的NF-κB 活性并具有時間和劑量依賴特性。MRS 2578 (10 μM)完全去除了HMEC-1細胞中TNF-α誘導的NF-κB報告基因活性并可以顯著降低TNF-α誘導的促炎基因的表達[2]。在新生大鼠心肌成纖維細胞中低于316 nM的MRS 2578可以加強ATPγS和UDP的響應然而高于此濃度后MRS 2578會抑制ATPS和UDP誘導的肌醇磷酸（IP）積累[3]。OVA致敏小鼠中MRS2578處理后可以降低支氣管對乙酰甲膽堿高反應性。MRS2578完全阻斷肺部上皮細胞中UDP誘導的IL-6, KC和IL-8的釋放[4]。 | |||
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| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在脂多糖誘導的C57BL/6小鼠血管炎癥模型中，MRS 2578 (10 μM) 可以降低角質(zhì)細胞衍生的趨化因子血清蛋白水平[2]。MRS2578 (10 μM, 氣管內(nèi))減輕支氣管肺泡灌洗液（BALF）嗜酸性粒細胞增多癥以及OVA致敏小鼠BALF中IL-5和IL-13的水平并導致OVA刺激后乙酰甲膽堿的反應能力顯著下降。OVA致敏小鼠中MRS2578 (10 μM, 氣管內(nèi))抑制屋塵螨引起的過敏性氣道炎癥并降低BALF中 IL-6和KC水平[4] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 小鼠內(nèi)毒素血癥模型 |
| Dosages | 10 μM (100 μL) | |
| Administration | 靜脈注射 | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 472.67 | 分子式 | C20H20N6S4 |
| CAS號 | 711019-86-2 | SDF | Download MRS 2578 SDF |
| Smiles | C1=CC(=CC(=C1)N=C=S)NC(=S)NCCCCNC(=S)NC2=CC(=CC=C2)N=C=S | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 42 mg/mL ( (88.85 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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