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Lornoxicam

別名: Chlortenoxicam 中文名稱:氯諾昔康

Lornoxicam (Chlortenoxicam) 是COX-1COX-2抑制劑,IC50分別為5 nM和8 nM。

Lornoxicam Chemical Structure

Lornoxicam Chemical Structure

CAS: 70374-39-9

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生物活性

產品描述 Lornoxicam (Chlortenoxicam) 是COX-1COX-2抑制劑,IC50分別為5 nM和8 nM。
靶點
COX-1 [4]
(platelet)
COX-2 [4]
(J774.2 cells)
5 nM 8 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Lornoxicam是和阿片類鎮(zhèn)痛藥嗎啡,pethidine (meperidine)以及tramadol一樣有效地減輕婦科或矯形手術術后疼痛,和其它NSAIDs對口腔手術一樣有效。Lornoxicam和其它NSAIDs一樣有效緩解骨關節(jié)炎,類風濕性關節(jié)炎,強直性脊柱炎,急性和坐骨神經痛腰痛癥狀。[1]
體內研究(In Vivo)
體內研究活性 Lornoxicam劑量相關地降低c-Fos蛋白-LI神經元的總數目,在最高劑量9毫克/公斤有75%的降低,在最低劑量0.3毫克/公斤有45%的降低。Lornoxicam(0.1,0.3 毫克/公斤,1 毫克/千克,3 毫克/千克和9 毫克/公斤,靜脈注射)顯著降低的c-Fos蛋白-LI神經元的數量,脊髓的背角表面(分別減少24%,33%,53%, 54%和63%)和深處(分別減少28%,48%,62%,69%和79%)。[2] 在慢性關節(jié)炎的大鼠模型中,Lornoxicam減輕痛覺過敏的ED 50分別為0.083 mg/kg, 3.9 mg/kg和4.3 mg/kg。在大鼠中,Lornoxicam顯著降低爪子滲出物和腦脊液中PGE 2水平。在急性水腫大鼠中,Lornoxicam(0.16 毫克/公斤),celecoxib(4 毫克/千克)和 loxoprofen(2.4 毫克/千克)顯著減少痛覺過敏。[3]

化學信息&溶解度

分子量 371.82 分子式

C13H10ClN3O4S2

CAS號 70374-39-9 SDF Download Lornoxicam SDF
Smiles CN1C(=C(C2=C(S1(=O)=O)C=C(S2)Cl)O)C(=O)NC3=CC=CC=N3
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 2 mg/mL ( (5.37 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解度
批次:

現配現用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量 濃度 體積 分子量

動物體內配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯系Selleck);

體內配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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