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Brimonidine Tartrate

別名: UK 1434 Tartrate 中文名稱：酒石酸溴莫尼定

Brimonidine Tartrate(UK 1434 Tartrate)是一種高選擇性的α-腎上腺素能受體激動(dòng)劑，EC50為0.45 nM，用于治療開角型青光眼或高眼壓癥。

Brimonidine Tartrate Chemical Structure

Brimonidine Tartrate Chemical Structure

CAS: 70359-46-5

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Adrenergic Receptor信號通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Brimonidine Tartrate(UK 1434 Tartrate)是一種高選擇性的α-腎上腺素能受體激動(dòng)劑，EC50為0.45 nM，用于治療開角型青光眼或高眼壓癥。
靶點(diǎn)
α2a-adrenergic receptor [1]
0.45 nM(EC50)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Brimonidine在劑量為0.5 毫克/千克和1 毫克/千克劑量時(shí)降低神經(jīng)節(jié)細(xì)胞的進(jìn)行性喪失分別達(dá)26％和15％。Brimonidine在眼壓升高10天后防止神經(jīng)節(jié)細(xì)胞的進(jìn)一步損失。在衰減眼高血壓視網(wǎng)膜中，Brimonidine增加GFAP的免疫反應(yīng)。Brimonidine，而不是timolol，在眼內(nèi)壓（IOP）升高時(shí)使用可顯著保護(hù)視網(wǎng)膜神經(jīng)節(jié)細(xì)胞并阻止進(jìn)一步的細(xì)胞損失。[1] Brimonidine注射到SD大鼠的眼睛中，使BDNF陽性的視網(wǎng)膜神經(jīng)節(jié)細(xì)胞的數(shù)量從55％增加至166％。[2] 0.5％ Brimonidine，1滴之前，之后，或之前和之后的360度的氬激光小梁成形術(shù)顯著降低的眼壓發(fā)生率。[3]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在成年大鼠中，Brimonidine（1 毫克/千克）可以顯著保護(hù)高眼壓誘導(dǎo)的視網(wǎng)膜神經(jīng)節(jié)細(xì)胞死亡。[4] Brimonidine（0.0001%）導(dǎo)致約37％的視網(wǎng)膜神經(jīng)節(jié)細(xì)胞（RGC）的損失，在成年Sprague-Dawley大鼠無顯著神經(jīng)保護(hù)作用。Brimonidine（0.001％或0.01％）導(dǎo)致視網(wǎng)膜神經(jīng)節(jié)細(xì)胞（RGC）的存活率分別為76%或90％，在缺血成年SD大鼠中，0.1％Brimonidine完全阻止視網(wǎng)膜神經(jīng)節(jié)細(xì)胞（RGC）死亡。[5]

化學(xué)信息&溶解度

分子量 442.22 分子式

C15H16BrN5O6
CAS號 70359-46-5 SDF Download Brimonidine Tartrate SDF
Smiles C1CN=C(N1)NC2=C(C3=NC=CN=C3C=C2)Br.C(C(C(=O)O)O)(C(=O)O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 88 mg/mL ( (198.99 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 22 mg/mL (49.74 mM)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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