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Galunisertib (LY2157299)
Galunisertib (LY2157299)是有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制劑，無細胞試驗中IC50為56 nM。Phase 2/3。
Galunisertib (LY2157299) Chemical Structure
CAS: 700874-72-2
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.87%
99.87
Galunisertib (LY2157299)相關產(chǎn)品
相關信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| Panc-1 | Function Assay | 10 μM | 48 h | stimulates the cell invasion into the collagen gel and the Matrigel-coated collagen gel | 24780821 |
| B16 | Antitumor assay | 75 mg/kg | Antitumor activity against mouse B16 cells in mouse assessed as inhibition of tumor growth at 75 mg/kg, po bid relative to vehicle-treated control | 24786585 | |
| B16 | Antitumor assay | 75 mg/kg | Antitumor activity against mouse B16 cells in mouse assessed as suppression of tumor volume at 75 mg/kg, po bid relative to vehicle-treated control | 24786585 | |
| B16 | Antitumor assay | 75 mg/kg | Antitumor activity against mouse B16 cells in mouse assessed as inhibition of lymph node metastasis at 75 mg/kg, po bid relative to vehicle-treated control | 24786585 | |
| Sf9 | Function assay | 1 hr | Inhibition of human His-tagged TGFbetaR1 T204D mutant expressed in Sf9 insect cells after 1 hr by HTRF assay, IC50 = 0.0041 μM. | 29422332 | |
| Sf9 | Function assay | Inhibition of human recombinant GST-fused ALK5 expressed in Sf9 insect cells using casein as substrate by proprietary radioisotopic protein kinase assay, IC50 = 0.0694 μM. | 26483198 | ||
| Sf9 | Function assay | Inhibition of human ALK5 expressed in Sf9 insect cells using casein as substrate in presence of [gamma-33P]ATP, IC50 = 0.051 μM. | 28135685 | ||
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Galunisertib (LY2157299)是有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制劑，無細胞試驗中IC50為56 nM。Phase 2/3。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | LY2157299有效地抑制了TGFβ受體信號。LY2157299抑制了HUVEC細胞中TGFβ誘導的Smad2的磷酸化。在HUVEC細胞中，LY2157299也呈劑量依賴性增強了VEGF或bFGF在血管內(nèi)皮細胞誘導的細胞增殖作用。LY2157299也促進VEGF誘導的HUVEC細胞遷移。在體外的VEGF刺激的簾線形成測定中，LY2157299可加強血管生成。[2] 在初級造血干細胞中，LY2157299以劑量依賴的方式抑制TGF-β介導的SMAD2活化和造血抑制。LY2157199刺激原發(fā)性MDS骨髓的造血功能。[3] 在人類膠質(zhì)母細胞瘤（GBM）細胞中，LY2157299通過TGFβ受體復合物處抑制信號通路活性，減少活性磷酸化SMAD的水平。[4] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | TGF-βR1 / p-ERK Periostin / Fibronectin / Snail / Twist / pSmad2 / pERK / pAkt / pFAK |
|
30881035 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
28873435 | |
| Immunofluorescence | E-cadherin |
|
29467918 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 雖然抗腫瘤活性已經(jīng)在一些臨床前模型中觀察到了，但在4T1，Colo205，或A549異種移植模型中，LY2157299并沒有顯著抑制體內(nèi)血管生成的作用。[2] 在TGF-β過度表達的轉基因骨髓造血功能衰竭小鼠模型中，LY2157299可改善貧血。[3] 在Calu6和MX1異種移植物小鼠中，LY2157299（75 mg/kg/day，口服）給藥顯示顯著抗腫瘤活性。[5] 在體內(nèi)基質(zhì)膠栓法檢測中，LY2157299誘導血管生成并增強VEGF和堿性成纖維細胞生長因子誘導的血管生成，而在基底膜中添加alpha5-整合素中和抗體抑制這種增強應答。[6] |
|
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 裸鼠皮下植入Calu6或MX1細胞 |
| Dosages | 75 mg/kg/day | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04031872 | Unknown status | Colorectal Cancer Metastatic |
The Netherlands Cancer Institute|Vall d''Hebron Institute of Oncology|Agendia|European Organisation for Research and Treatment of Cancer - EORTC|Azienda Ospedaliera Niguarda Cà Granda|Fundación para la Investigación del Hospital Clínico de Valencia|University of Campania Luigi Vanvitelli|University of Turin Italy|Eli Lilly and Company|Catalan Institute of Health|Universitaire Ziekenhuizen KU Leuven |
February 2020 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT03470350 | Withdrawn | Colorectal Cancer Metastatic |
The Netherlands Cancer Institute|Vall d''Hebron Institute of Oncology|Agendia|European Organisation for Research and Treatment of Cancer - EORTC|Azienda Ospedaliera Niguarda Cà Granda|Fundación para la Investigación del Hospital Clínico de Valencia|University of Campania Luigi Vanvitelli|University of Turin Italy|Eli Lilly and Company|Catalan Institute of Health|Universitaire Ziekenhuizen KU Leuven |
August 24 2018 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT02734160 | Completed | Metastatic Pancreatic Cancer |
Eli Lilly and Company|AstraZeneca |
June 15 2016 | Phase 1 |
| NCT02452008 | Recruiting | Prostate Cancer |
Sidney Kimmel Comprehensive Cancer Center at Johns Hopkins|Eli Lilly and Company |
May 3 2016 | Phase 2 |
| NCT02752919 | Completed | Healthy |
Eli Lilly and Company |
April 2016 | Phase 1 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 369.42 | 分子式 | C22H19N5O |
| CAS號 | 700874-72-2 | SDF | Download Galunisertib (LY2157299) SDF |
| Smiles | CC1=NC(=CC=C1)C2=NN3CCCC3=C2C4=C5C=C(C=CC5=NC=C4)C(=O)N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 73 mg/mL ( (197.6 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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