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Terazosin HCl Dihydrate

中文名稱:鹽酸特拉唑嗪二水合物

Terazosin HCl 是α-腎上腺素能受體抑制劑,用于治療高血壓和前列腺肥大。

Terazosin HCl Dihydrate Chemical Structure

Terazosin HCl Dihydrate Chemical Structure

CAS: 70024-40-7

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批次: S205901 DMSO]26 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度: 99.97%
99.97

Terazosin HCl Dihydrate相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Terazosin HCl 是α-腎上腺素能受體抑制劑,用于治療高血壓和前列腺肥大。
靶點(diǎn)
α-adrenergic receptor [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 在前列腺癌細(xì)胞中,Terazosin通過(guò)誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡導(dǎo)致細(xì)胞活力的顯著損失。Terazosin通過(guò)α1腎上腺素受體獨(dú)立行動(dòng)抑制前列腺的生長(zhǎng),進(jìn)一步支持另一項(xiàng)研究,Doxazosin抑制人血管平滑肌細(xì)胞增殖,不依賴于α1腎上腺素受體拮抗作用。[1] 在爪蟾卵母中,Terazosin阻斷HERG電流,IC 50為113.2 mM,而在人HEK293細(xì)胞中,Terazosin阻斷HERG通道,IC 50為17.7 mM。[2] Terazosin或genistein以劑量依賴的方式抑制DU-145細(xì)胞生長(zhǎng),而對(duì)正常前列腺上皮細(xì)胞沒(méi)有影響。Terazosin導(dǎo)致genistein誘導(dǎo)的DU-145細(xì)胞停滯在G2/M期,凋亡細(xì)胞的增加,證據(jù)是procaspase-3活化和PARP切割。[3] Terazosin誘導(dǎo)PC-3和人的良性前列腺細(xì)胞的細(xì)胞毒性,IC 50為100 mM。[4]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在裸鼠中,Terazosin顯著抑制血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子誘導(dǎo)的血管生成,IC50為7.9 mM,顯示出它比細(xì)胞毒性作用具有更有效的抗血管生成作用。在人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞中,Terazosin也有效地抑制血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子誘導(dǎo)的增殖和管形成,IC50分別為9.9和6.8 mM。[4]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04760860 Not yet recruiting
Dementia With Lewy Bodies
Qiang Zhang|University of Iowa
October 2024 Phase 1|Phase 2
NCT04551040 Active not recruiting
Healthy
University of Iowa|Michael J. Fox Foundation for Parkinson''s Research
March 26 2021 Phase 1
NCT04386317 Recruiting
REM Sleep Behavior Disorder|Pre-motor Parkinson''s Disease|Symptomatic Parkinson Disease
Cedars-Sinai Medical Center
November 1 2020 Phase 2
NCT00449683 Completed
Hyperhidrosis
Thomas Jefferson University|National Alliance for Research on Schizophrenia and Depression
March 2007 Phase 4
NCT00237510 Completed
Antidepressant Induced Excessive Sweating
Thomas Jefferson University
May 2005 Not Applicable
NCT02244333 Completed
Prostatic Hyperplasia
Boehringer Ingelheim
February 2004 --

化學(xué)信息&溶解度

分子量 459.92 分子式

C19H25N5O4.HCl.2H2O

CAS號(hào) 70024-40-7 SDF Download Terazosin HCl Dihydrate SDF
Smiles COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC(=N2)N3CCN(CC3)C(=O)C4CCCO4)N)OC.O.O.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 26 mg/mL ( (56.53 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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