Elvitegravir

別名: GS-9137,JTK-303,D06677 中文名稱：埃替格韋

目錄號：S2001 Purity: 99.9%

Elvitegravir是一種HIV抑制劑，作用于HIV-1 IIIB，HIV-2 EHO和HIV-2 ROD，無細胞試驗中IC50 分別為0.7，2.8和1.4 nM。

Elvitegravir Chemical Structure

CAS: 697761-98-1

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1317.56	現(xiàn)貨
10mg	991.76	現(xiàn)貨
50mg	3862.33	現(xiàn)貨
200mg	10401.3	現(xiàn)貨
1g	24488.1	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.9%

99.9

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細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系	實驗類型	活性描述	文獻信息
human C8166 cells	Function assay	Antiviral activity against HIV1 LAI 3B infected in human C8166 cells assessed as protection against virus-induced cytopathic effect by MTT assay, EC50=0.21 nM	21763149
MT4 cells	Function assay	Antiviral activity against HIV1 3B in MT4 cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect by MTT assay, EC50=0.37 nM	18665580
human MT4 cells	Cytotoxicity assay	Cytotoxicity against human MT4 cells by MTT assay, CC50=1.15 μM	18665580
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生物活性

產(chǎn)品描述

Elvitegravir是一種HIV抑制劑，作用于HIV-1 IIIB，HIV-2 EHO和HIV-2 ROD，無細胞試驗中IC50 分別為0.7，2.8和1.4 nM。

靶點

HIV-1 IIIB ^[1] (Cell-free assay)	HIV-2 ROD ^[1] (Cell-free assay)	HIV-2 EHO ^[1] (Cell-free assay)
0.7 nM	1.4 nM	2.8 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Elvitegravir 抑制整合酶活性， IC50為 6 nM。Elvitegravir 抑制PBMC 和PA ， IC50 分別為0.89和20 nM。Elvitegravir通過抑制DNA鏈轉(zhuǎn)移而抑制HIV-1 cDNA 整合。次鈉摩爾到納摩爾水平Elvitegravir抑制HIV-1復(fù)制,包括多種亞型和多種耐藥臨床分離，和HIV-2 株，有效濃度為50%。Elvitegravir抑制攜帶抗NRTI, NNRTI,和PI相關(guān)基因型的HIV-1 臨床分離。逆轉(zhuǎn)錄之后，蛋白裂解之前，Elvitegravir 抑制HIV復(fù)制，與整合步驟一致。Elvitegravir 抑制鏈轉(zhuǎn)移產(chǎn)物的合成，IC50為54 nM。Elvitegravir通過抑制 IN-調(diào)節(jié)的鏈轉(zhuǎn)移而抑制整合。^[1] Elvitegravir 抑制 HIV 載體的整合，作為熒光素酶實驗的陽性對照，EC50為0.8 nM。Elvitegravir抑制MLV感染的復(fù)制，IC50為5.8 nM，也抑制靈長類動物的逆轉(zhuǎn)錄病毒SIV(IC50為0.5 nM),說明IN抑制劑具有抗多種逆轉(zhuǎn)錄病毒的活性。EVG作用于外周血單個核細胞，有效作用于HIV-1和 HIV-2，且具有無血清抗病毒活性，IC50為0.3-0.9 nM。^[2]
細胞實驗	細胞系	MT-2細胞
	濃度	0.5 nM或0.1
	孵育時間	31小時
	方法	HIV-1IIIB 感染MT-2細胞(2×10⁵ 個)，然后用0.5 nM或0.1 nM Elvitegravir處理。在37^oC下溫育，知道觀察到廣泛的細胞病變效應(yīng)(CPE), 收集上清液，用于進一步培養(yǎng)新鮮的 MT-2細胞。當觀察到明顯的CPE時，Elvitegravir濃度提高。在指定步驟,從感染的MT-2細胞中抽提前病毒DNA，然后進行PCR，再進行測序。在指定步驟，通過MAGI實驗或產(chǎn)生p24測定對Elvitegravir的敏感性。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04047420	Completed	HIV Infections	National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)\|CONRAD	December 11 2019	Phase 1
NCT03976752	Completed	HIV/AIDS	Emory University\|Centers for Disease Control and Prevention	March 13 2019	Phase 1
NCT02985996	Completed	HIV Infections	Emory University\|Centers for Disease Control and Prevention	February 6 2017	Phase 1
NCT02251236	Completed	HIV	University of California San Diego\|Gilead Sciences\|University at Buffalo	January 2016	Not Applicable
NCT02600819	Completed	HIV-1 Infection	Gilead Sciences	December 14 2015	Phase 3
NCT02295384	Completed	HIV	Holdsworth House Medical Practice\|Gilead Sciences	November 2014	--

參考文獻
[1] Shimura K, et al. J Virol. 2008, 82(2), 764-774. [2] Lampiris HW. Expert Rev Anti Infect Ther. 2012, 10(1), 13-20.

參考文獻

[1] Shimura K, et al. J Virol. 2008, 82(2), 764-774.
[2] Lampiris HW. Expert Rev Anti Infect Ther. 2012, 10(1), 13-20.

化學信息&溶解度

分子量	447.88	分子式	C₂₃H₂₃ClFNO₅
CAS號	697761-98-1	SDF	Download Elvitegravir SDF
Smiles	CC(C)C(CO)N1C=C(C(=O)C2=C1C=C(C(=C2)CC3=C(C(=CC=C3)Cl)F)OC)C(=O)O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 90 mg/mL ( (200.94 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 35 mg/mL (78.14 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 89 mg/mL ( (198.71 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 89 mg/mL (198.71 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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