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iCRT14
iCRT14是β-catenin/Tcf抑制劑，在HFP實驗中Ki值為54 ± 5.2 μM。
iCRT14 Chemical Structure
CAS: 677331-12-3
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S870401
DMSO]37 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false
純度：
99.86%
99.86
iCRT14相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | WNT β-catenin Wnt/β-catenin | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | IWR-1-endo IWP-2 SKL2001 BML-284 (Wnt agonist 1) PRI-724 Salinomycin (from Streptomyces albus) FH535 PNU-74654 LF3 KYA1797K KY02111 iCRT3 Adavivint (SM04690) MSAB Isoquercitrin IQ-1 CCT251545 Isoxazole 9 (ISX-9) JW55 Methyl Vanillate M435-1279 WAY-262611 JW74 | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 FDA藥物庫 干細胞小分子化合物庫 GPCR小分子化合物庫 干細胞分化化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | iCRT14是β-catenin/Tcf抑制劑，在HFP實驗中Ki值為54 ± 5.2 μM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | iCRT14抑制經(jīng)典Wnt信號的轉(zhuǎn)錄活性、下調(diào)Wnt/β-catenin所誘導的靶基因、在體內(nèi)抑制結(jié)直腸癌細胞的生長[1]。iCRT14可適當?shù)販p少Dvl，而對Dvl的磷酸化無影響。在哺乳動物HEK293細胞中，iCRT14抑制Wnt響應元件STF16-luc報告基因，IC50為40.3 nM。除了影響TCF-β-catenin的相互作用，iCRT14還可干擾TCF與DNA的結(jié)合[2]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | Rat2細胞 | ||
| 濃度 | 25 和 50 μM | |||
| 孵育時間 | 2 h | |||
| 方法 | 用一定濃度的iCRTs對Rat2進行預處理，并用Wnt3a或Wnt5a刺激2小時。收集細胞進行裂解，western blot分析Dvl2磷酸化水平。 |
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| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | BIRC5 / Myc / Axin2 caspase 3 / cleaved caspase 3 / cleaved PARP Snail / pS9-GSK-3β / GSK-3β / Akt1 / Akt2 |
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24995804 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
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24995804 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在HCT116和HT29移植瘤模型中，iCRT14可引起CycD1的顯著降低，腫瘤增殖減少。此外，在給藥的前三周中，腫瘤的最初增長率顯著下降。給藥19天后，腫瘤生長率恢復至對照組水平。在研究過程中，小鼠沒有任何系統(tǒng)性毒性作用的癥狀或體重減少。改化合物在體內(nèi)可被快速代謝，其生物利用度較低[2]。 |
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|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | HCT116和HT29移植瘤模型 (將腫瘤細胞接種至無胸腺裸鼠中) |
| Dosages | 50 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 375.44 | 分子式 | C21H17N3O2S |
| CAS號 | 677331-12-3 | SDF | -- |
| Smiles | CC1=CC(=C(N1C2=CN=CC=C2)C)C=C3C(=O)N(C(=O)S3)C4=CC=CC=C4 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | 3年 -20°C 粉狀 | ||
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體外溶解度 |
DMSO : 37 mg/mL ( (98.55 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
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* 必填項
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