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Xanthohumol

中文名稱(chēng)：黃腐酚

Xanthohumol，來(lái)自啤酒花的一種異戊烯化查耳酮，抑制COX-1和COX-2活性，并表現(xiàn)出化學(xué)預(yù)防作用。Xanthohumol 可抑制 diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1) 和 DGAT2，對(duì)應(yīng)的IC50值均為40 μM。Xanthohumol 也是一種有效的針對(duì)一系列DNA和RNA病毒的抗病毒藥劑。Xanthohumol 在腫瘤細(xì)胞中可誘導(dǎo)生長(zhǎng)阻滯和凋亡。Phase 1。

Xanthohumol Chemical Structure

Xanthohumol Chemical Structure

CAS: 6754-58-1

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
5mg 812.96 現(xiàn)貨
25mg 2435.77 現(xiàn)貨
100mg 5716.69 現(xiàn)貨
1g 16134.3 現(xiàn)貨
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Xanthohumol相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

COX Signaling Pathways

COX信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Xanthohumol，來(lái)自啤酒花的一種異戊烯化查耳酮，抑制COX-1和COX-2活性，并表現(xiàn)出化學(xué)預(yù)防作用。Xanthohumol 可抑制 diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1) 和 DGAT2，對(duì)應(yīng)的IC50值均為40 μM。Xanthohumol 也是一種有效的針對(duì)一系列DNA和RNA病毒的抗病毒藥劑。Xanthohumol 在腫瘤細(xì)胞中可誘導(dǎo)生長(zhǎng)阻滯和凋亡。Phase 1。
靶點(diǎn)
COX-1 [1] COX-2 [1] DGAT1 [5]
(Cell-free assay)		 DGAT2 [5]
(Cell-free assay)
40 μM 40 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

在小鼠肝癌細(xì)胞培養(yǎng)基中，Xanthohumol抑制Cyp1A活性，并誘導(dǎo)QR活性。Xanthohumol清除活性氧，并抑制超氧陰離子基團(tuán)和一氧化氮產(chǎn)生。此外，Xanthohumol通過(guò)抑制DNA合成，并誘導(dǎo)S期細(xì)胞周期阻滯，細(xì)胞凋亡，和細(xì)胞分化，防止癌變。[1] Xanthohumol表現(xiàn)出有效的抗- HIV-1活性。[2]
激酶實(shí)驗(yàn) Cox 活性的抑制
COX-1活性的抑制使用Clark型O2-電極通過(guò)監(jiān)測(cè)花生四烯酸轉(zhuǎn)化到PGs期間氧氣消耗量測(cè)量。反應(yīng)混合物包含來(lái)源于公羊精囊的100 μL線粒體碎片中的～0.2單元Cox-1作為Cox-1 (比活度0.2–1 units/mg蛋白質(zhì))的天然來(lái)源，或0.23單元重組人Cox-2 (比活度43 units/mg 蛋白質(zhì))。對(duì)于計(jì)算，O2消耗率與DMSO對(duì)照組(100% 活性)比較。CP-16171，一種非甾體類(lèi)抗炎化合物，用作Cox-1活性的陽(yáng)性抑制物質(zhì)，IC50為0.35 ± 0.05 μM (n = 2)?；蛘?，nimesulide，一種Cox-2特異性抑制劑，在50 μM濃度下抑制52 ± 5.7% (n = 2)的Cox-2活性。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 HL-60細(xì)胞
濃度 12.5 μM
孵育時(shí)間 96 h
方法

HL-60細(xì)胞維持在RPMI 1640中，用10% FBS增補(bǔ)，置于37°C，5% CO2大氣環(huán)境下。對(duì)數(shù)期14–16 h細(xì)胞群體倍增時(shí)間用于進(jìn)行實(shí)驗(yàn)。連續(xù)2倍稀釋的化合物(在DMSO中溶解，終濃度為0.1%)以0.2–12.5 μM的終濃度范圍在24孔板中使用1 ml RPMI/孔制備。對(duì)照孔加入相同量的溶劑。隨后，將1 ml細(xì)胞懸浮液加入孔中。96小時(shí)后，評(píng)估實(shí)驗(yàn)。細(xì)胞數(shù)量使用Casy 1 TTC流式細(xì)胞計(jì)數(shù)儀計(jì)數(shù)。處理細(xì)胞的增殖表示為溶劑對(duì)照組的百分比。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在CETP-Tg小鼠中，xanthohumol (p.o.)防止膽固醇積累導(dǎo)致的動(dòng)脈粥樣硬化。[3]在TRAMP小鼠中，Xanthohumol (p.o.)誘導(dǎo)泌尿生殖(UG)道的平均重量下降，延緩?fù)砥谀[瘤進(jìn)程，并抑制低分化前列腺癌的生長(zhǎng)。[4]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models CETP-Tg 和 C57BL/6N (野生型)小鼠，TRAMP C57BL/6 小鼠
Dosages 50 μg/小鼠
Administration p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06225258 Recruiting
Septic Shock|Pneumonia|ARDS
Medical University of Lublin
 May 9 2023 Phase 2
NCT03735420 Active not recruiting
Healthy
National University of Natural Medicine|Oregon State University|Pacific Northwest National Laboratory
 August 12 2019 Phase 1
NCT01367431 Completed
Metabolic Syndrome
Oregon State University|Oregon Health and Science University|National Center for Complementary and Integrative Health (NCCIH)
 August 2011 --

化學(xué)信息&溶解度

分子量 354.4 分子式

C21H22O5
CAS號(hào) 6754-58-1 SDF Download Xanthohumol SDF
Smiles CC(=CCC1=C(C(=C(C=C1O)OC)C(=O)C=CC2=CC=C(C=C2)O)O)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 70 mg/mL ( (197.51 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 70 mg/mL (197.51 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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