Crenolanib

別名: CP-868596, ARO 002 中文名稱：克萊拉尼

目錄號：S2730 Purity: 99.99%

Crenolanib是一種有效的，選擇性PDGFRα/β抑制劑，在CHO細胞中K_d為2.1 nM/3.2 nM，也能有效抑制FLT3，對D842V突變型敏感對V561D突變型不敏感，作用于PDGFR比作用于c-Kit，VEGFR-2，TIE-2，FGFR-2，EGFR，erbB2，和Src的選擇性高100倍以上。Crenolanib可輔助誘導線粒體自噬。

Crenolanib Chemical Structure

CAS: 670220-88-9

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1542.83	現貨
5mg	1385.13	現貨
10mg	2623.19	現貨
50mg	7929.23	現貨
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細胞實驗數據示例

細胞系	實驗類型	給藥濃度	孵育時間	活性描述	文獻信息
A549 cells	Cell viability assay	3.9-1000 nM	72 h	a dose-dependent inhibition of cancer cell viability	25328409
MV4-11	Cytotoxicity assay	0.5 to 5000 nM	2 to 8 hrs	Cytotoxicity in human MV4-11 cells assessed as inhibition of cellular viability at 0.5 to 5000 nM incubated for 2 to 8 hrs followed by compound washout by CellTiter-Glo luminescent assay	30742435
MV4-11	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity in human MV4-11 cells assessed as inhibition of cellular viability incubated for 72 hrs by CellTiter-Blue assay, IC50=0.012μM	30742435
MV4-11	Function assay			a decrease in mitochondrial matrix protein aconitase hydratase 2 (ACO2)	25328409
MV4-11	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human MV4-11 cells expressing FLT3 ITD mutant, IC50=0.0015μM	31207462
MOLM13	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human MOLM13 cells expressing FLT3 ITD mutant, IC50=0.0049μM	31207462
DAOY	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
BT-37	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
U-2 OS	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for U-2 OS cells	29435139
Saos-2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
BT-12	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
Rh18	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
RD	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for A673 cells)	29435139
DAOY	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for DAOY cells	29435139
U-2 OS	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for U-2 OS cells	29435139
Rh41	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh41 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-SH cells	29435139
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生物活性

產品描述

靶點

FLT3 ^[1] (CHO cells)	PDGFRα ^[1] (CHO cells)	PDGFRβ ^[1] (CHO cells)
0.74 nM(Kd)	2.1 nM(Kd)	3.2 nM(Kd)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Crenolanib顯著有效，能夠抑制耐藥的PDGFRα激酶(D842I，D842V，D842Y，D1842-843IM，和缺失I843)活性。Crenolanib作用于同基因模型系統(tǒng)中D842V，IC50大約為10 nM。Crenolanib抑制EOL-1細胞中融合致癌基因的激酶活性，其衍生自慢性噬酸細胞白血病患者，且表達持續(xù)活化的FIP1L1- PDGFRα融合激酶，IC50 = 21 nM。Crenolanib也會抑制EOL-1細胞的增殖，IC50 = 0.2 pM。Crenolanib抑制在BaF3細胞中表達的V561D或D842V突變激酶的活化，IC50分別為85 nM或272 nM。Crenolanib抑制H1703非小細胞肺癌細胞系中PDGFRα活化，其能夠使包含PDGFRα基因座的4q12區(qū)域擴增24倍，IC50為26 nM。^[1] Crenolanib是一種口服具有生物活性的，高度有效的，選擇性PDGFR TKI。Crenolanib是苯并咪唑化合物，對PDGFRA和PDGFRB的IC50s分別為0.9 nM和1.8 nM。^[2]
激酶實驗	PDGFRα激酶活性的生物化學評估
激酶實驗	中國倉鼠卵巢(CHO)細胞用突變型或野生型PDGFRα瞬時轉染，用不同濃度的Crenolanib處理。涉及重組DNA的實驗使用2級生物安全條件，根據指南進行。制備來自細胞系的蛋白質裂解物，使用抗PDGFRα抗體進行免疫沉淀反應，然后用于PDGFRα的連續(xù)免疫印跡。使用Photoshop軟件進行密度測定以量化藥物作用，磷酸-PDGFRα的水平標歸一化到總蛋白質。密度測定法和增殖實驗結果使用Calcusyn 2.1軟件分析，以精確測定IC50值。使用Wilcoxon Rank Sum Test比較Crenolanib對給定突變體的IC50值。
細胞實驗	細胞系	EOL-1 細胞系
	濃度	0-20 pM
	孵育時間	72小時
	方法	將細胞以20, 000細胞/孔的密度加入96孔板，與Crenolanib培育72小時，然后使用2,3-bis[2-甲氧基-4-硝基-5-磺苯基]-2H-四唑-5-羰基苯胺 (XTT)-試驗測量細胞增殖。
實驗圖片	檢測方法	檢測指標	實驗圖片	PMID
	Western blot	pKIT / KIT pFLT3 / FLT3 / pERK / ERK / pS6 / S6 pAKT / AKT / pMAPK / MAPK / pSTAT5 / STAT5		24623852
	Growth inhibition assay	Cell viability		24623852

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT00949624	Completed	Advanced Solid Tumors	Arog Pharmaceuticals Inc.	December 2005	Phase 1

參考文獻
[1] Heinrich MC, et al, Clin Cancer Res, 2012, Jun 27. [2] Heinrich M, et al, AACR, 2011, Abstract 3586. [3] Wang P, et al. Onco Targets Ther. 2014 Sep 26;7:1761-8.

參考文獻

[1] Heinrich MC, et al, Clin Cancer Res, 2012, Jun 27.
[2] Heinrich M, et al, AACR, 2011, Abstract 3586.
[3] Wang P, et al. Onco Targets Ther. 2014 Sep 26;7:1761-8.

化學信息&溶解度

分子量	443.54	分子式	C₂₆H₂₉N₅O₂
CAS號	670220-88-9	SDF	Download Crenolanib SDF
Smiles	CC1(COC1)COC2=CC3=C(C=C2)N(C=N3)C4=NC5=C(C=CC=C5N6CCC(CC6)N)C=C4
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 88 mg/mL ( (198.4 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 88 mg/mL (198.4 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 89 mg/mL ( (200.65 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 10 mg/mL (22.54 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 88 mg/mL ( (198.4 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 88 mg/mL (198.4 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 88 mg/mL ( (198.4 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 88 mg/mL (198.4 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 89 mg/mL ( (200.65 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 7 mg/mL (15.78 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解度
批次：

現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數量只

第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯系Selleck）；

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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