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cholecalciferol (Vitamin D3)

別名: Cholecalciferol, Colecalciferol 中文名稱：膽鈣化醇(維生素D3)

Cholecalciferol (Vitamin D3, Cholecalciferol, Colecalciferol)是維生素D的一種, 結(jié)合并激活H305F/H397Y突變型維生素D 受體(VDR)，EC50 為300 nM.

cholecalciferol (Vitamin D3) Chemical Structure

cholecalciferol (Vitamin D3) Chemical Structure

CAS: 67-97-0

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1068.68 現(xiàn)貨
50mg 794.85 現(xiàn)貨
1g 5487.3 現(xiàn)貨
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cholecalciferol (Vitamin D3) 相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Cholecalciferol (Vitamin D3, Cholecalciferol, Colecalciferol)是維生素D的一種, 結(jié)合并激活H305F/H397Y突變型維生素D 受體(VDR)，EC50 為300 nM.
靶點(diǎn)
H305F/H397Y mutant vitamin D receptor [1]
300 nM(Kd)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Vitamin D3是一種脂溶性維生素，可以幫助你的身體吸收鈣和磷。Vitamin D3，1α,25-二羥維生素D3生物合成途徑的前體，其不激活野生型hVDR。它結(jié)合并激活H305F/H397Y變體hVDR，與野生型hVDR相比，具有70倍的活化作用。[1]對(duì)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物的流行病學(xué)研究和工作強(qiáng)烈表明，維生素D3(1,25(OH)2D3)對(duì)結(jié)腸癌和其他癌癥的治療具有保護(hù)作用。[2]
激酶實(shí)驗(yàn) 熒光素酶和β半乳糖苷酶的活性測(cè)定
HEK293T細(xì)胞用pCMX野生型hVDR，pCMXH305F，pCMXH305Y，和pCMXH305F/H397Y轉(zhuǎn)染。這些質(zhì)粒包括Gal4DBD (GBD)混合相應(yīng)的VDR配體結(jié)合域(在巨細(xì)胞病毒(CMV)啟動(dòng)子下GBD:LBD融合)。報(bào)告質(zhì)粒為p17*4TATAluc，包含 Renilla 熒光素酶基因，其受最小胸腺嘧啶核苷激酶啟動(dòng)子上游的4種響應(yīng)元件控制，以及pCMXβgal，一個(gè)包含哺乳動(dòng)物CMV啟動(dòng)子控制的β-半乳糖苷酶基因的質(zhì)粒。將配體以不同濃度加入孔中((0.01 μM– 100 μM) LCA，(0.01 μM–32 μM) 膽鈣化醇)。采集細(xì)胞，分析熒光素酶和β-半乳糖苷酶活性。折疊活性根據(jù)沒(méi)有配體時(shí)的數(shù)據(jù)值劃分最大活化作用下的值計(jì)算。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 MCF-7
濃度 ~ 100 nM
孵育時(shí)間 ~ 96小時(shí)
方法

維生素D受體(VDR)-陽(yáng)性MCF-7細(xì)胞在培養(yǎng)基中，用維生素D代謝物vitamin D3，25-羥基化維生素D3和1,25-二羥維生素D3在生理和超生理濃度下，分別刺激24，48，72和96小時(shí)。刺激后，25-羥化酶，1-羥化酶，24-羥化酶，及他們的變化由實(shí)時(shí)PCR評(píng)估。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

隨著UV的輻射，vitamin D3在皮膚中由前體7-脫氫-膽固醇和原維生素D3合成。在肝臟中，vitamin D3轉(zhuǎn)化為25-羥化維生素D3。6種細(xì)胞色素P450羥化酶能夠使該25-羥基化發(fā)生，主要的酶為CYP27A1(25-羥化酶)。隨后通過(guò)CYP27B1 (1-羥化酶)1α-羥基化，以產(chǎn)生活化型vitamin D3，1,25-二羥維生素-D3。該代謝物被CYP24 (24-羥化酶)通過(guò)24-羥基化滅活。Vitamin D3用于預(yù)防成人的死亡率。然而，Vitamin D3與鈣結(jié)合增加腎結(jié)石的風(fēng)險(xiǎn)。[3]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models CYP27B1 (?/?)小鼠
Dosages 0.625 毫克/千克
Administration 口服
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06399835 Recruiting
Type 2 Diabetes
Seoul National University Bundang Hospital|Daewoong Pharmaceutical Co. LTD.
 February 1 2024 Phase 4
NCT04010578 Not yet recruiting
Coronary Artery Disease|Carotid Artery Disease
Academisch Ziekenhuis Maastricht|Horizon 2020 - European Commission
 January 1 2024 Not Applicable
NCT06157268 Not yet recruiting
Central Core Disease|Multi-Minicore Disease|Nemaline Myopathy|Centronuclear Myopathy
Radboud University Medical Center|UMC Utrecht
 December 2023 --
NCT05798494 Recruiting
Overweight and Obesity|Weight Loss|Pregnancy Related|Child Nutrition Sciences|Body Composition
Ulla Kampmann Opstrup|Per Ovesen Professor Dept. of Obsteterics Aarhus University Hospital|Jens Meldgaard Bruun Professor Steno Diabetes Center Aarhus Aarhus University Hospital|Sine Knorr PhD Steno Diabetes Center Aarhus Aarhus University Hospital|University of Aarhus
 June 1 2023 Not Applicable
NCT05795933 Recruiting
Bronchiolitis
Sohag University
 April 1 2023 Phase 2|Phase 3

化學(xué)信息&溶解度

分子量 384.64 分子式

C27H44O
CAS號(hào) 67-97-0 SDF Download cholecalciferol (Vitamin D3) SDF
Smiles CC(C)CCCC(C)C1CCC2C1(CCCC2=CC=C3CC(CCC3=C)O)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 77 mg/mL ( (200.18 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 77 mg/mL (200.18 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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