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Linagliptin (GSK2118436)

別名: BI-1356 中文名稱：利拉利汀

Linagliptin (GSK2118436)是一種高效的，選擇性的DPP-4抑制劑，IC50為1 nM。對DPP-4的選擇性比對其他二肽基肽酶類如DPP-2、DPP-8和DPP9高10,000倍以上。Linagliptin 在2型糖尿病模型中可激活血小球自噬。DPP4介導(dǎo)TP53缺陷的CRC細(xì)胞的鐵死亡。

Linagliptin (GSK2118436) Chemical Structure

Linagliptin (GSK2118436) Chemical Structure

CAS: 668270-12-0

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1040.13 現(xiàn)貨
5mg 876.33 現(xiàn)貨
10mg 1384.11 現(xiàn)貨
100mg 2285.01 現(xiàn)貨
1g 7770 現(xiàn)貨
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相關(guān)信號通路圖

DPP Signaling Pathways

DPP信號通路圖

細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實驗類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻(xiàn)信息
pig LLC-PK1 cells Function assay 100 μM Maximal inhibition of human P-glycoprotein expressed in pig LLC-PK1 cells assessed as reduction of [3H]digoxin substrate transport at 100 uM by liquid scintillation counting 23073734
human Caco-2 cells Function assay Inhibition of DPP4 in human Caco-2 cells after 1 hr, IC50=1 nM 18485703
CHO cells Function assay Displacement of [N-methyl-3H]scopolamine from human recombinant muscarinic M1 receptor expressed in CHO cells, IC50=0.295 μM 18052023
HEK293 cells Function assay Inhibition of mouse recombinant FAP expressed in HEK293 cells using Ala-Pro-p-nitroanilide as substrate incubated for 15 mins prior to substrate addition, IC50=0.37 μM 24900696
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生物活性

產(chǎn)品描述 Linagliptin (GSK2118436)是一種高效的，選擇性的DPP-4抑制劑，IC50為1 nM。對DPP-4的選擇性比對其他二肽基肽酶類如DPP-2、DPP-8和DPP9高10,000倍以上。Linagliptin 在2型糖尿病模型中可激活血小球自噬。DPP4介導(dǎo)TP53缺陷的CRC細(xì)胞的鐵死亡。
靶點
Ferroptosis [4] DPP-4 [1]
(cell-free assay)
1 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

在體外，Linagliptin對DPP-4表現(xiàn)出有效的抑制作用，對hERG通道和M1受體(IC50 295 nM)具有低親和力。[1] 在體外，Linagliptin以競爭性抑制劑發(fā)揮作用，Ki為1 nM，對DPP-4的選擇性比對DPP-8，DPP-9，氨基肽酶N 和 P，脯氨酰寡肽酶，胰蛋白酶，纖溶酶，和凝血酶高10,000倍，比對成纖維細(xì)胞活化蛋白高90倍。[2]
實驗圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實驗圖片 PMID
Western blot Cyclin D1 / p27 28177527
Growth inhibition assay Cell viability Cell viability 28177527
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在雄性Wistar大鼠，比格犬，和恒河猴中，Linagliptin對DPP-4表現(xiàn)出高效，持久，且有效的抑制活性，以1 mg/kg的劑量口服給藥，對所有物種能夠達(dá)到70%以上的抑制?？诜咸烟悄土繙y試45分鐘前，Linagliptin對db/db小鼠口服給藥，劑量依賴性使血糖波動從0.1 mg/kg (15% 抑制)減少到1 mg/kg (66%抑制)。[1]通過抑制DPP-4活性，Linagliptin降低促炎性標(biāo)志物換氧合酶-2和巨噬細(xì)胞炎性蛋白-2的表達(dá)，并增強ob/ob小鼠愈合傷口時肌成纖維細(xì)胞的形成。[3]
動物實驗 Animal Models 雄性db/db小鼠
Dosages ≤1 mg/kg
Administration 通過口服給藥
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04180813 Terminated
Diabetes Mellitus Type 2
Boehringer Ingelheim
 March 4 2020 --

化學(xué)信息&溶解度

分子量 472.54 分子式

C25H28N8O2
CAS號 668270-12-0 SDF Download Linagliptin (GSK2118436) SDF
Smiles CC#CCN1C2=C(N=C1N3CCCC(C3)N)N(C(=O)N(C2=O)CC4=NC5=CC=CC=C5C(=N4)C)C
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 17 mg/mL ( (35.97 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 1 mg/mL (2.11 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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