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GW842166X
GW842166X是一種有效的，高選擇性cannabinoid receptor CB2受體激動劑，EC50為63 nM，對CB1受體沒有顯著的活性。Phase 2。
GW842166X Chemical Structure
CAS: 666260-75-9
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.99%
99.99
GW842166X相關產(chǎn)品
| 相關靶點 | CB1 CB2 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關產(chǎn)品 | AM1241 AM251 BML-190 6-Iodopravadoline (AM630) 6-Iodopravadoline (AM630) Otenabant (CP-945598) HCl Org 27569 | 點擊展開 |
| 相關化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I GPCR小分子化合物庫 | 點擊展開 |
相關信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | GW842166X是一種有效的，高選擇性cannabinoid receptor CB2受體激動劑，EC50為63 nM，對CB1受體沒有顯著的活性。Phase 2。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | GW842166X 與CB2的結(jié)合性強于CB1 | ||
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | GW842166X對大鼠和人重組蛋白CB2受體有相似效力，EC 50分別為91 nM 和63nM [1]。 在環(huán)化酶化驗上，GW-842166X充分激動劑效力的EC 50值為133 ， Emax 為101%。FLIPR檢測其不完全激動劑效力的EC 50 為7.780nM， Emax 為84%[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | p-Met / Met |
|
28164434 | |
| Immunofluorescence | p-EGFR |
|
30390071 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
28164434 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | GW842166X于大鼠模型口服生物利用度為58%，半衰期為3小時。其效力高，口服ED 50為0.1mg/kg。0.3mg/kg劑量可在FCAa模型炎性痛中逆轉(zhuǎn)痛覺[1]。 GW842166X口服劑量為15mg/kg，處理8天可顯著降低在CCI誘導的神經(jīng)病理性疼痛大鼠模型中的足閾值[3]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 神經(jīng)病理性疼痛大鼠模型 |
| Dosages | 15 mg/kg | |
| Administration | 口服每天一次共8天 | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 449.25 | 分子式 | C18H17Cl2F3N4O2 |
| CAS號 | 666260-75-9 | SDF | Download GW842166X SDF |
| Smiles | C1COCCC1CNC(=O)C2=CN=C(N=C2C(F)(F)F)NC3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 20 mg/mL ( (44.51 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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