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TGX-221

TGX-221 是一種p110β-特定的抑制劑，在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為 5 nM，作用于p110β的選擇性是作用于p110α的1000倍。

TGX-221 Chemical Structure

TGX-221 Chemical Structure

CAS: 663619-89-4

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1007.27 現(xiàn)貨
5mg 904.15 現(xiàn)貨
25mg 3019.79 現(xiàn)貨
100mg 7128.41 現(xiàn)貨
1g 24488.1 現(xiàn)貨
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TGX-221相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

PI3K Signaling Pathways

PI3K信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
HUVECs Function Assay 500?nM 1 h reduces Akt phosphorylation 22814170
DU145 Growth Inhibition Assay IC50=35.6 ± 0.12 μM 22494444
PC3 Growth Inhibition Assay IC50=18.2 ± 0.85 μM 22494444
LNCaP Growth Inhibition Assay IC50=3.98 ± 0.18 μM 22494444
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生物活性

產(chǎn)品描述 TGX-221 是一種p110β-特定的抑制劑，在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為 5 nM，作用于p110β的選擇性是作用于p110α的1000倍。
特性 TGX-221是有效的可滲透細(xì)胞的PI3K p110β選擇性抑制劑
靶點(diǎn)
p110β [5]
(Cell-free assay)		 p110δ [5]
(Cell-free assay)
5 nM 0.1 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 使用重組p85/p110，進(jìn)行體外PI3K實(shí)驗(yàn)，測(cè)定TGX-221作用于不同亞型的活性，TGX-221有效且高度選擇性作用p110β，作用于PI3K p110β和PI3K p110δ時(shí), IC50 分別為8.5和211 nM。而且,TGX-221作用于J774.2巨噬細(xì)胞，局部降低胰島素誘導(dǎo)的PKB在Ser473位點(diǎn)磷酸化。[1] TGX-221作用于體外循環(huán)(ECC)模型，抑制血小板-ECC相互作用, 血小板凝聚，和血小板-粒細(xì)胞結(jié)合。[2] 最新研究顯示,用0.2, 2,和 20 μM TGX-221處理PC3細(xì)胞，抑制增殖，且明顯降低p110β PI3K亞型的活性。[3]
激酶實(shí)驗(yàn) 脂質(zhì)激酶活性實(shí)驗(yàn)
使用標(biāo)準(zhǔn)脂質(zhì)激酶活性，及PI作為底物測(cè)定IC50值(i)使用100 μM 冰凍ATP代替10 μM, (ii)DMSO濃度為1%, (iii)使用[γ-33P]ATP代替[γ-32P]ATP。使用感光成像儀掃描測(cè)量TLC板。使用重組蛋白進(jìn)行至少三組獨(dú)立實(shí)驗(yàn)，通過回歸曲線分析測(cè)定IC50值。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 PC3細(xì)胞
濃度 0.2到20 μM
孵育時(shí)間 24-72小時(shí)
方法 測(cè)定增殖,細(xì)胞接種在96孔培養(yǎng)板上，重復(fù)2份，溫育過夜，使細(xì)胞粘附。細(xì)胞和TGX-221溫育24,48,和72小時(shí)。指定的時(shí)間間隔,通過結(jié)晶紫染色比色法量化細(xì)胞。加入100 μl 2.5%戊二醛溶液和細(xì)胞混合，然后在室溫下溫育30分鐘。板侵泡在PBS溶液中洗三次。 烘干板，然后加入100 μL 0.1%溶于去離子水的結(jié)晶紫溶液染色，然后在室溫下溫育20分鐘，用去離子水大面積沖洗，移除過量染料，然后烘干板，然后把染料溶化在100 μL 10% 乙酸中。使用酶標(biāo)儀在570 nm處直接測(cè)量染料抽提物的光密度。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Growth inhibition assay Cell viability 27176481
Western blot p-AKT / AKT phospho-Zyxin / Zyxin / p-FAK / FAK 27176481
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 作為抗血栓形成的藥劑, TGX-221按1+1(49±13.9%)和3+3(88±10.6%)劑量處理小鼠模型，30分鐘后，提高綜合性血流量。此外, TGX-221按3+3(平均值1560)和1+1 (1305)劑量處理，提高尾出血時(shí)間(BT)和平均腎臟BT。[4]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 患FeCl3誘導(dǎo)的動(dòng)脈血栓鼠
Dosages 0.3 + 0.3, 1 + 1, 3 + 3 mg/kg + mg/kg/hour
Administration 靜脈注射

化學(xué)信息&溶解度

分子量 364.44 分子式

C21H24N4O2
CAS號(hào) 663619-89-4 SDF Download TGX-221 SDF
Smiles CC1=CN2C(=O)C=C(N=C2C(=C1)C(C)NC3=CC=CC=C3)N4CCOCC4
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 12 mg/mL ( (32.92 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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