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Ketoconazole

別名: R 41400 中文名稱：酮康唑

Ketoconazole能抑制cyclosporine oxidase（環(huán)孢素氧化酶）和testosterone 6 beta-hydroxylase（睪丸素6β-羥化酶），IC50分別為0.19 mM和0.22 mM。Ketoconazole 是一種雄性激素 androgen 生物合成抑制劑。

Ketoconazole Chemical Structure

Ketoconazole Chemical Structure

CAS: 65277-42-1

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Ketoconazole相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

P450 (e.g. CYP17) Signaling Pathways

P450 (e.g. CYP17)信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
human THP1 cells Cytotoxicity assay 48 h Cytotoxicity against human THP1 cells after 48 hrs, IC50=44 μM 17960923
P815B cells Cytotoxicity assay 24 h Cytotoxicity against mouse P815B cells after 24 hrs by MTS/PMS assay, LD50=25 μM 25036789
LLC-PK1 epithelial cells Function assay Inhibition of P-glycoprotein, human L-MDR1 expressed in LLC-PK1 epithelial cells using calcein-AM polarisation assay, IC50=4.8 μM 12699389
MCF7 cells Function assay Inhibition of CYP26A1 in human MCF7 cells assessed as all-trans retinoic acid metabolism, IC50=12 μM 16279770
CHO cells Function assay Inhibition of CYP24A1 expressed in CHO cells, IC50=0.52 μM 20655626
V79 11B2 cells Function assay Inhibition of human CYP11B2 expressed in V79 11B2 cells, IC50=0.081 μM 16570918
V79 cells Function assay Inhibition of human CYP24 hydroxylase expressed in V79 cells, IC50=0.312 μM 15615534
hamster V79MZh11B1 cells Function assay Inhibition of human CYP11B1 expressed in hamster V79MZh11B1 cells, IC50=0.127 μM 18672868
hamster V79MZh11B2 cells Function assay Inhibition of human CYP11B2 expressed in hamster V79MZh11B2 cells, IC50=0.067 μM 18672868
CHO cells Function assay Inhibition of human ERG expressed in CHO cells by whole cell patch clamp technique, IC50=1.90546 μM 18448342
V79 11B1 cells Function assay Inhibition of human CYP11B1 expressed in V79 11B1 cells, IC50=0.224 μM 16570918
Topp 3 cells Function assay Inhibition of human CYP51 expressed in Topp 3 cells by lanosterol demethylase assay, IC50=0.19 μM 17194716
V79 cells Function assay Inhibition of human CYP24A1 expressed in chinese hamster V79 cells, IC50=0.312 μM 20594862
V79MZ cells Function assay Inhibition of human CYP11B2 expressed in hamster V79MZ cells using 11-deoxycorticosterone substrate, IC50=0.067 μM 24900247
V79MZh cells Function assay Inhibition of human CYP11B2 expressed in hamster V79MZh cells, IC50=0.067 μM 20550118
human epidermal keratinocytes Function assay Inhibition of CYP24A1 in human epidermal keratinocytes, IC50=0.126 μM 20594862
V79MZh cells Function assay Inhibition of human CYP11B1 expressed in hamster V79MZh cells, IC50=0.127 μM 20550118
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生物活性

產(chǎn)品描述 Ketoconazole能抑制cyclosporine oxidase（環(huán)孢素氧化酶）和testosterone 6 beta-hydroxylase（睪丸素6β-羥化酶），IC50分別為0.19 mM和0.22 mM。Ketoconazole 是一種雄性激素 androgen 生物合成抑制劑。
特性 Ketoconazole作用于Malassezia 菌種活性比Econazole 和Miconazole 高。
靶點(diǎn)
Cyclosporine oxidase [1] Testosterone 6 beta-hydroxylase [1]
0.19 mM 0.22 mM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Ketoconazole 與[3H]Dexamethasone競(jìng)爭(zhēng)性地結(jié)合到成纖維細(xì)胞糖皮質(zhì)激素受體，IC50為0.3 mM。[2] Ketoconazole作用于HT29-S-B6結(jié)腸癌細(xì)胞，降低細(xì)胞增殖，[3H]胸苷滲透，IC50為2.5 mM，這種作用具有劑量依賴性。Ketoconazole作用于 Evsa-T 細(xì)胞系和MDA-MB-231 細(xì)胞系，抑制[3H]胸苷滲透，IC50 分別為2 μM 和13 μM。Ketoconazole 作用于HT29-S-B6細(xì)胞，在24小時(shí)內(nèi)，誘導(dǎo)S期細(xì)胞數(shù)減少（從17%降低至3%），這種作用具有劑量依賴性，Go-G1期細(xì)胞百分?jǐn)?shù)則相應(yīng)增加（從64% 增加至80%）。[3]Ketoconazole 對(duì)幾種Malassezia菌種很敏感，最小抑制濃度（MICs）為0.03 μg/m。[4]
激酶實(shí)驗(yàn) 全細(xì)胞 [3H]R1881 結(jié)合實(shí)驗(yàn)
成纖維細(xì)胞在5或6個(gè)150 cm2組織培養(yǎng)瓶中生長(zhǎng)至匯合，用于常規(guī)分析。從最初細(xì)胞系接種到生長(zhǎng)至匯合通常需要4-6周。所有的研究在3-20通道之間進(jìn)行。實(shí)驗(yàn)前兩天，更換培養(yǎng)基為缺乏胎牛血清的培養(yǎng)基。在實(shí)驗(yàn)開(kāi)始24小時(shí)前再重復(fù)一次。使用0.5-1.0 nM [3H]R1881和量不斷增加的非放射性化合物進(jìn)行競(jìng)爭(zhēng)性實(shí)驗(yàn)分析。在有5 × 10-7 M R1881 存在時(shí)，測(cè)定低親和力結(jié)合位點(diǎn)，在無(wú)任何抑制劑的情況下，測(cè)定[3H]R 1881的整個(gè)細(xì)胞結(jié)合力，減去上述低親和力結(jié)合位點(diǎn)，獲得5個(gè)高親和力結(jié)合位點(diǎn)。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 HT29-S-B6 結(jié)腸細(xì)胞
濃度 25 μM
孵育時(shí)間 72 小時(shí)
方法 HT29-S-B6細(xì)胞 (5×105) 接種在35-mm 培養(yǎng)皿中。第二天,更換培養(yǎng)基。在實(shí)驗(yàn)期間，每天更新培養(yǎng)基。相同的一式三份培養(yǎng)皿用于細(xì)胞計(jì)數(shù)，[3H]胸苷滲透法，和流式細(xì)胞儀。[3H]胸苷(0.5 μCi) 滲透持續(xù)24小時(shí)，在培養(yǎng)末期，使用1 mL培養(yǎng)基沖洗細(xì)胞，使用1 mL胰蛋白酶-EDTA進(jìn)行離，然后使用培養(yǎng)基按1:3進(jìn)行稀釋。使用庫(kù)氏計(jì)數(shù)器對(duì)等分試樣(0.5-1 mL)進(jìn)行細(xì)胞計(jì)數(shù)。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Ketoconazole 按25 mg/kg劑量腹腔注射給藥大鼠，顯著降低血漿皮質(zhì)酮，也減少低劑量可卡因自我給藥。[5]Ketoconazole 處理給藥大鼠，提高Digoxin的口服AUC值，從63 mg x h/L 提高至 411 mg x h/L。Ketoconazole 也提高Digoxin的靜脈注射AUC值，從93 mg x h/L 提高至 486 mg x h/L。Ketoconazole處理給藥大鼠，提高Digoxin的生物有效性，從 0.68提高至0.84 ,而平均吸收時(shí)間從1.1小時(shí)減少至0.3小時(shí)。[6]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 雄性 Wistar 大鼠
Dosages 25 mg/kg
Administration 腹腔注射
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04869449 Recruiting
Glioblastoma|Glioblastoma Multiforme|Glioblastoma Multiforme of Brain|Glioblastoma Multiforme Adult
Milton S. Hershey Medical Center
 May 12 2022 Early Phase 1
NCT04212000 Completed
Healthy
Cortendo AB
 December 16 2019 Phase 1
NCT03796273 Recruiting
Anatomic Stage IV Breast Cancer AJCC v8|Astrocytoma|Breast Carcinoma Metastatic in the Brain|Glioma|Invasive Breast Carcinoma|Oligodendroglioma|Prognostic Stage IV Breast Cancer AJCC v8|Recurrent Glioma
Wake Forest University Health Sciences|National Cancer Institute (NCI)
 March 13 2019 Early Phase 1
NCT04872920 Recruiting
Cushing Syndrome
HRA Pharma
 December 20 2018 --
NCT03473418 Unknown status
Vaginal Candidiasis
Assiut University
 April 1 2018 Phase 3

化學(xué)信息&溶解度

分子量 531.43 分子式

C26H28Cl2N4O4
CAS號(hào) 65277-42-1 SDF Download Ketoconazole SDF
Smiles CC(=O)N1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)OCC3COC(O3)(CN4C=CN=C4)C5=C(C=C(C=C5)Cl)Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

Ethanol : 7 mg/mL (13.17 mM)

DMSO : 3 mg/mL ( (5.64 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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