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Nicorandil
別名: SG-75 中文名稱：尼可地爾
Nicorandil (SG-75) 是一種potassium channel激活劑，并且激活了鳥氨酸環(huán)化酶從而增加了環(huán)鳥氨酸的形成。
Nicorandil Chemical Structure
CAS: 65141-46-0
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.92%
99.92
Nicorandil相關產(chǎn)品
| 相關靶點 | Ca2+-dependent K+ channel | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關產(chǎn)品 | TRAM-34 Sophocarpine ML133 HCl Gliquidone PAP-1 | 點擊展開 |
| 相關化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 離子通道配體庫 外泌體分泌相關化合物庫 鈣通道阻滯劑庫 | 點擊展開 |
相關信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Nicorandil (SG-75) 是一種potassium channel激活劑，并且激活了鳥氨酸環(huán)化酶從而增加了環(huán)鳥氨酸的形成。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Nicorandil (100 mM)增加黃素蛋白氧化，但是不影響膜電流，高于10倍的濃度下恢復mitoK(ATP) 和surfaceK(ATP)通道。在局部缺血?；Ｐ椭?，Nicorandil降低細胞死亡率，該心肌保護作用被mitoK(ATP)通道阻斷劑5-羥基癸酸阻止，但是不會被surfaceK(ATP)通道阻斷劑HMR1098影響。[1] Nicorandil (100 mM)抑制TUNEL陽性，細胞色素C易位，半胱天冬酶-3活化和線粒體內(nèi)膜電位(Delta(Psi)(m))的損耗。通過熒光激活細胞分選儀對熒光Delta(Psi)(m)-指示劑，四甲基若丹明乙酯(TMRE)著色的細胞分析表明，Nicorandil以濃度依賴的方式防止Delta(Psi)(m)去極化(EC(50)大約40 mM，飽和度為100 mM)。[2]在兩個轉(zhuǎn)染的細胞中，Nicorandil激活微弱的內(nèi)向整流，格列本脲敏感的80 pS K+通道。在HEK293T細胞中，Nicorandil優(yōu)先激活包含SUR2B的K(ATP)通道。[3] Nicorandil (100 mM)顯著抑制TUNEL陽性核的細胞數(shù)量，并增加20 mM H2O2誘導的半胱天冬梅-3活性。Nicorandil濃度依賴性防止防止H2O2誘導的DeltaPsim損失。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Nicorandil (2.5 mg/kg daily, p.o.)結合Amlodipine (5.0 mg/kg daily, p.o.)作用3天顯著防止改變，并使酶活性恢復到接近正常大鼠的水平。[5] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06249581 | Active not recruiting | Chronic Stable Angina |
Auxilius Pharma sp.z.o.o. |
November 27 2023 | Early Phase 1 |
| NCT02809456 | Unknown status | Radiation Pneumonitis |
Taipei Medical University WanFang Hospital |
July 2016 | Phase 2 |
| NCT01396395 | Completed | Stable Angina|Coronary Disease |
Merck KGaA Darmstadt Germany|Merck Serono Co. Ltd. China |
September 2011 | Phase 4 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 211.17 | 分子式 | C8H9N3O4 |
| CAS號 | 65141-46-0 | SDF | Download Nicorandil SDF |
| Smiles | C1=CC(=CN=C1)C(=O)NCCO[N+](=O)[O-] | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 42 mg/mL ( (198.89 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 34 mg/mL (161.0 mM) Water : 21 mg/mL (99.44 mM) |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
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