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Phentolamine Mesylate

別名: Phentolamine methanesulfonate 中文名稱：甲磺酸酚妥拉明

Phentolamine Mesylate(Phentolamine methanesulfonate)是一種非選擇性α-腎上腺素能拮抗劑，IC50為0.1 μM。

Phentolamine Mesylate Chemical Structure

Phentolamine Mesylate Chemical Structure

CAS: 65-28-1

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
50mg 784.77 現(xiàn)貨
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批次： S203803 DMSO]75 mg/mL]false]Water]75 mg/mL]false]Ethanol]75 mg/mL]false 純度： 99.76%
99.76

Phentolamine Mesylate相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Adrenergic Receptor Signaling Pathways

Adrenergic Receptor信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Phentolamine Mesylate(Phentolamine methanesulfonate)是一種非選擇性α-腎上腺素能拮抗劑，IC50為0.1 μM。
靶點(diǎn)
α-adrenergic receptor [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Phentolamine mesylate置換選擇性α1受體拮抗劑[125I],[3H]prazosin和α2受體拮抗劑[3H]rauwolscine和[3H]RX 821002的結(jié)合，對(duì)海綿體膜相對(duì)高的親和力。在腎上腺素受體激動(dòng)劑phenylephrine，去甲腎上腺素，oxymetazoline，UK 14,304以及非腎上腺素收縮劑內(nèi)皮素和氯化鉀處理后預(yù)收縮的勃起組織帶，Phentolamine mesylate引起濃度依賴性舒張。Phentolamine mesylate通過(guò)直接拮抗α1和2腎上腺素能受體以及通過(guò)非非腎上腺素，內(nèi)皮介導(dǎo)的間接拮抗作用誘導(dǎo)海綿體勃起組織松弛，表明一氧化氮合酶活化。[1] Phentolamine，α-腎上腺素能拮抗劑，阻斷在牙科麻醉藥制劑中使用的和腎上腺素相關(guān)的血管收縮，從而增強(qiáng)從注射部位的局部麻醉劑的全身吸收。[2]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

Phentolamine是一個(gè)競(jìng)爭(zhēng)性可逆α-腎上腺素受體拮抗劑，對(duì)α1和α2受體具有類似的親和力。Phentolamine通過(guò)降低外周血管阻力導(dǎo)致血管擴(kuò)張，從而低血壓。[4] Phentolamine mesylate（30和100 nM）劑量依賴性地增強(qiáng)電場(chǎng)刺激誘導(dǎo)的兔子海綿體松弛。Phentolamine松馳兔陰莖海綿體，不依賴于α-腎上腺素能受體阻斷。Phentolamine mesylate通過(guò)激活NO合酶松馳兔陰莖海綿體的非腎上腺素非膽堿能神經(jīng)元，這是獨(dú)立于α-腎上腺素能受體阻斷的。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06385600 Not yet recruiting
Severe Pre-eclampsia
Assiut University
 May 20 2024 Not Applicable
NCT04955236 Completed
Posterior Fossa Tumor
Kasr El Aini Hospital
 July 14 2021 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 377.46 分子式

C17H19N3O.CH4O3S
CAS號(hào) 65-28-1 SDF Download Phentolamine Mesylate SDF
Smiles CC1=CC=C(C=C1)N(CC2=NCCN2)C3=CC(=CC=C3)O.CS(=O)(=O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 75 mg/mL ( (198.69 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : 75 mg/mL (198.69 mM)

Ethanol : 75 mg/mL (198.69 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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