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別名: Phentolamine methanesulfonate 中文名稱:甲磺酸酚妥拉明
Phentolamine Mesylate(Phentolamine methanesulfonate)是一種非選擇性α-腎上腺素能拮抗劑,IC50為0.1 μM。
Phentolamine Mesylate Chemical Structure
CAS: 65-28-1
產(chǎn)品描述 | Phentolamine Mesylate(Phentolamine methanesulfonate)是一種非選擇性α-腎上腺素能拮抗劑,IC50為0.1 μM。 | |
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | Phentolamine mesylate置換選擇性α1受體拮抗劑[125I],[3H]prazosin和α2受體拮抗劑[3H]rauwolscine和[3H]RX 821002的結(jié)合,對海綿體膜相對高的親和力。在腎上腺素受體激動劑phenylephrine,去甲腎上腺素,oxymetazoline,UK 14,304以及非腎上腺素收縮劑內(nèi)皮素和氯化鉀處理后預(yù)收縮的勃起組織帶,Phentolamine mesylate引起濃度依賴性舒張。Phentolamine mesylate通過直接拮抗α1和2腎上腺素能受體以及通過非非腎上腺素,內(nèi)皮介導(dǎo)的間接拮抗作用誘導(dǎo)海綿體勃起組織松弛,表明一氧化氮合酶活化。[1] Phentolamine,α-腎上腺素能拮抗劑,阻斷在牙科麻醉藥制劑中使用的和腎上腺素相關(guān)的血管收縮,從而增強從注射部位的局部麻醉劑的全身吸收。[2] |
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體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
體內(nèi)研究活性 | Phentolamine是一個競爭性可逆α-腎上腺素受體拮抗劑,對α1和α2受體具有類似的親和力。Phentolamine通過降低外周血管阻力導(dǎo)致血管擴張,從而低血壓。[4] Phentolamine mesylate(30和100 nM)劑量依賴性地增強電場刺激誘導(dǎo)的兔子海綿體松弛。Phentolamine松馳兔陰莖海綿體,不依賴于α-腎上腺素能受體阻斷。Phentolamine mesylate通過激活NO合酶松馳兔陰莖海綿體的非腎上腺素非膽堿能神經(jīng)元,這是獨立于α-腎上腺素能受體阻斷的。[5] |
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NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT06385600 | Not yet recruiting | Severe Pre-eclampsia |
Assiut University |
May 20 2024 | Not Applicable |
NCT04955236 | Completed | Posterior Fossa Tumor |
Kasr El Aini Hospital |
July 14 2021 | Phase 1 |
分子量 | 377.46 | 分子式 | C17H19N3O.CH4O3S |
CAS號 | 65-28-1 | SDF | Download Phentolamine Mesylate SDF |
Smiles | CC1=CC=C(C=C1)N(CC2=NCCN2)C3=CC(=CC=C3)O.CS(=O)(=O)O | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 75 mg/mL ( (198.69 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Water : 75 mg/mL (198.69 mM) Ethanol : 75 mg/mL (198.69 mM) |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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