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Pifithrin-μ

別名: NSC 303580, PFTμ, 2-Phenylethynesulfonamide

Pifithrin-μ (NSC 303580, PFTμ, 2-Phenylethynesulfonamide) 是一種特異性的p53抑制劑，通過(guò)降低其與Bcl-xL和Bcl-2的親和力而發(fā)揮作用，也抑制HSP70功能和細(xì)胞自噬。

Pifithrin-μ Chemical Structure

Pifithrin-μ Chemical Structure

CAS: 64984-31-2

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 810.81 現(xiàn)貨
10mg 790.81 現(xiàn)貨
50mg 2192.18 現(xiàn)貨
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Pifithrin-μ相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

p53 Signaling Pathways

p53信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類(lèi)型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
Saos-2 cells Function assay 10 μM 48 h Binding affinity to p53 transfected in human Saos-2 cells harboring pLV-53 assessed as reduction of p53 protein in mitochondria at 10 uM after 48 hrs 16862141
human T293 cells Function assay 15 μM 48 h Binding affinity to p53 transfected in human T293 cells assessed as reduction in p53 bound-Bcl-2 at 15 uM after 48 hrs 16862141
WI38 cells Function assay 10 μM 24 h Inhibition of p53-mediated apoptosis in human WI38 cells assessed as cell survival at 10 uM after 24 hrs by methylene blue assay 16862141
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生物活性

產(chǎn)品描述 Pifithrin-μ (NSC 303580, PFTμ, 2-Phenylethynesulfonamide) 是一種特異性的p53抑制劑，通過(guò)降低其與Bcl-xL和Bcl-2的親和力而發(fā)揮作用，也抑制HSP70功能和細(xì)胞自噬。
靶點(diǎn)
p53 [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Pifithrin-μ干擾p53結(jié)合到線粒體和抑制依賴(lài)p53的小鼠胸腺細(xì)胞原代細(xì)胞響應(yīng)于γ輻射的迅速細(xì)胞凋亡。[1] Pifithrin-μ，作為可誘導(dǎo)HSP70的抑制劑，作用于急性髓細(xì)胞性白血?。ˋML）和急性淋巴細(xì)胞白血病（ALL）的細(xì)胞系，其顯著抑制細(xì)胞活性的IC50值范圍為2.5?12.7μM，同樣可作用于初級(jí)AML母細(xì)胞。 Pifithrin-μ也可以IC50 (range 5.7-37.2 ?μ M)的一個(gè)中間值8.9?μ M高效作用于初級(jí)AML母細(xì)胞，并且以劑量依賴(lài)性的方式誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡和細(xì)胞周期阻滯。此外，Pifithrin-μ作用于NALM-6細(xì)胞，可增強(qiáng)活化型Caspase-3并降低AKT 與ERK1/2。[2] Pifithrin-μ以Caspase依賴(lài)性的和獨(dú)立的方式都可增加Annexin V(+)細(xì)胞，促進(jìn)TRAIL誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡，并阻止癌細(xì)胞的生長(zhǎng)。[3]
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 初級(jí)胸腺細(xì)胞
濃度 0-10 μM
孵育時(shí)間 24 小時(shí)
方法

用0.5％methylene blue染色來(lái)估算貼壁細(xì)胞的數(shù)量，用Multiscan Ascent microplate reader測(cè)定光密度。細(xì)胞活性由懸浮液中初級(jí)胸腺細(xì)胞的短期培養(yǎng)決定，將它們用0.1% trypan blue2染色或用膜聯(lián)蛋白-或碘化丙啶（PI）陽(yáng)性細(xì)胞通過(guò)FACScan分析測(cè)定。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot p-LIMK / RhoA / p-4EBP1 c-Myc / Cyclin D1 / p21(WAF1/Cip) 20386595
Immunofluorescence p53 26958937
Growth inhibition assay Cell viability 24244355
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Pifithrin-μ (40 mg/kg, ip)作用于Gy全身γ輻射的C57B1/6J小鼠8 或9，產(chǎn)生對(duì)p53依賴(lài)的細(xì)胞凋亡的保護(hù)作用。[1]在攜帶移植瘤小鼠模型中，Pifithrin-μ顯著增強(qiáng)TRAIL對(duì)MIAPACA-2腫瘤生長(zhǎng)的抑制作用。[3]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models C57B1/6J 小鼠。
Dosages ~40 mg/kg
Administration i.p.

化學(xué)信息&溶解度

分子量 181.21 分子式

C8H7NO2S
CAS號(hào) 64984-31-2 SDF Download Pifithrin-μ SDF
Smiles C1=CC=C(C=C1)C#CS(=O)(=O)N
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 36 mg/mL ( (198.66 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 36 mg/mL (198.66 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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