Tolbutamide?(HLS 831)

中文名稱：甲苯磺丁脲

目錄號：S2443 Purity: 99.88%

Tolbutamide (HLS 831) 是一種鉀離子通道抑制劑，用于治療II型糖尿病。

Tolbutamide?(HLS 831) Chemical Structure

CAS: 64-77-7

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批次： S244301 DMSO]54 mg/mL]false]Ethanol]54 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.88%

99.88

Tolbutamide?(HLS 831)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	Ca2+-dependent K+ channel	點擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Nicorandil TRAM-34 Sophocarpine ML133 HCl Gliquidone PAP-1	點擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫離子通道配體庫外泌體分泌相關(guān)化合物庫鈣通道阻滯劑庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Tolbutamide (HLS 831) 是一種鉀離子通道抑制劑，用于治療II型糖尿病。

靶點

Potassium channel ^[3]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Tolbutamide屬于磺酰脲類藥物。通過作用胰腺產(chǎn)生胰島素（一種體內(nèi)產(chǎn)生的天然降血糖底物）來降低血糖并幫助機體更有效的利用胰島素。它只能幫助機體正常產(chǎn)生胰島素的這類病人來降低血糖。Tolbutamide不適用于I型糖尿病患者（機體失去產(chǎn)生胰島素的能力從而導致調(diào)節(jié)血糖濃度失調(diào)）或者是糖尿病酮癥酸中毒患者（體內(nèi)持續(xù)高血糖引起的一種急性并發(fā)癥）。它能同時抑制基底蛋白激酶和環(huán)腺苷酸激活的蛋白激酶活性，IC50濃度為4 mM 。與Tolbutamide抑制體外激素（降腎上腺素和促腎上腺皮質(zhì)激素）誘導或者雙丁酰環(huán)腺苷酸和茶堿共同誘導的脂解作用的IC50濃度類似。Tolbutamide還能夠抑制犬類心臟中游離以及膜結(jié)合蛋白酶的活性。對脂肪組織的環(huán)腺苷酸依賴蛋白激酶活性的抑制作用可能是Tolbutamide抗脂解作用的原因。 ^[1] 它還能夠通過增加Cx43的濃度來抑制C6膠質(zhì)細胞的增殖，Cx 43的濃度與Cdk激酶的抑制因子p21和p27上調(diào)所引起的pRb磷酸化降低相關(guān)。^[2] 在鼠胰腺B細胞中，胞質(zhì)核苷酸通過調(diào)節(jié)抑制和激活受體的協(xié)調(diào)合作來增強Tolbutamide ATP依賴的K離子通道 ^[3] Tolbutamide能夠抑制胰高血糖素誘導的雙功能蛋白的磷酸化，這種抑制作用是劑量依賴的。在儲存10（-9）M 胰高血糖素的情況下，加入2 mM Tolbutamide能夠降低6磷酸果糖激酶的活性并增加果糖2，6二磷酸酯酶的活性?，F(xiàn)有結(jié)果顯示Tolbutamide可能會通過抑制蛋白酶的磷酸化來調(diào)節(jié)肝臟內(nèi)在聯(lián)系磷酸果糖激酶/果糖2，6二磷酸酯酶的活性。^[4]
激酶實驗	cAMP酶活實驗
激酶實驗	處死飼養(yǎng)的大白鼠（175-225gm）后分離附睪脂肪墊并將其剪碎，在含有1.27 mM CaCl₂ 的克雷布斯碳酸鹽緩沖液中，37℃培養(yǎng)2小時。僅在培養(yǎng)過程中加入Tolbutamide。清洗培養(yǎng)過的脂肪墊并在冰冷的克雷布斯碳酸鹽緩沖液中進行超聲處理。4 ℃ 50，000g 離心30分鐘獲得的上清液中每毫升含有0.75 到 1.25 mg的蛋白用于環(huán)腺苷酸蛋白激酶活性的測定。實驗反應包括以下試劑，10μmoles pH 7.0的甘油磷酸鈉，2 μmoles氟化鈉，0.4 μmoles茶堿，0.1 μmoles ethylene glyool bis (β-aminoethyl ether)-N, N'-tetraaoetic acid，3 μmoles氯化鎂，0.3 mg組蛋白混合物，2 nmoles ATP，必要時1 nmoles 環(huán)腺苷酸，和0.05 ml上清液。
細胞實驗	細胞系	C6膠質(zhì)瘤細胞系
	濃度	400 μM
	孵育時間	24小時
	方法	每次實驗前，C6膠質(zhì)瘤細胞都要在37℃、無血清的DMEM培養(yǎng)基中至少培養(yǎng)24小時。再用Tolbutamide處理細胞，濃度為400μM于無血清培養(yǎng)基，孵育24小時。孵育條件為37 ℃，95%空氣/5%二氧化碳，濕度為90–95%。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	450毫克Tolbutamide每天每千克處理細胞，連續(xù)七天，能夠顯著增加胰島素和脂肪細胞的結(jié)合。結(jié)合曲線反應了受體位點數(shù)量的增加而非它們的親和力。這種效應是與對脂肪組織中胰島素增強應答相關(guān)，與對照相比，在有胰島素存在的前提下，用Tolbutamide處理的動物脂肪細胞能夠顯著地將更多的葡萄糖轉(zhuǎn)化成脂肪。然而，胰島素結(jié)合位點的增加僅在大劑量的Tolbutamide存在時出現(xiàn)，但這種劑量下，會減少胰島素的整體水平，包括胰腺的分泌和血清中胰島素的水平。小的劑量下，能夠通過刺激胰島素的分泌產(chǎn)生代謝效應的劑量下，但這種劑量不能提供更多的胰島素結(jié)合位點。^[5]
動物實驗	Animal Models	雄性白化病Wistar大鼠(200-300 g)
	Dosages	450 mg/kg
	Administration	口服，連續(xù)七天

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05830799	Completed	Drug Interaction	Vicore Pharma AB	March 29 2023	Phase 1
NCT05097716	Completed	Healthy Volunteers	Pfizer	November 2 2021	Phase 1
NCT03291288	Completed	Drug Interaction Potential	Daiichi Sankyo	February 26 2018	Phase 1
NCT02819102	Completed	Hereditary Angioedema	BioCryst Pharmaceuticals	March 2016	Phase 1

參考文獻
[1] Wray HL, et al, Biochem Biophys Res Commun. 1973, 53(1), 291-294. [2] Sanchez-Alvarez R, et al, Glia, 2006, 54(2), 125-134. [3] Schwanstecher C, et al, Mol Pharmacol, 1992, 41(3), 480-486. [4] Avame H, et al, Am J Physiol, 1995, 268(3 Pt 1), 392-396. [5] Joost HG, et al, Biochem Pharmacol, 1982, 31(7), 1227-1231. + 展開

參考文獻

[1] Wray HL, et al, Biochem Biophys Res Commun. 1973, 53(1), 291-294.
[2] Sanchez-Alvarez R, et al, Glia, 2006, 54(2), 125-134.
[3] Schwanstecher C, et al, Mol Pharmacol, 1992, 41(3), 480-486.

[4] Avame H, et al, Am J Physiol, 1995, 268(3 Pt 1), 392-396.
[5] Joost HG, et al, Biochem Pharmacol, 1982, 31(7), 1227-1231.

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化學信息&溶解度

分子量	270.35	分子式	C₁₂H₁₈N₂O₃S
CAS號	64-77-7	SDF	Download Tolbutamide?(HLS 831) SDF
Smiles	CCCCNC(=O)NS(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)C
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 54 mg/mL ( (199.74 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 54 mg/mL (199.74 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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操作手冊

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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