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Pifithrin-α (PFTα) HBr
別名: Pifithrin-α hydrobromide
Pifithrin-α (PFTα)是一種p53抑制劑，抑制p53依賴性的p53應答基因轉(zhuǎn)錄。Pifithrin-α也是一種有效的 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的興奮劑。
Pifithrin-α (PFTα) HBr Chemical Structure
CAS: 63208-82-2
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.87%
99.87
Pifithrin-α (PFTα) HBr相關產(chǎn)品
相關信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| mouse E15.5 cortical neurones | Function assay | Inhibition of death of mouse E15.5 cortical neurones | 16759106 | ||
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Pifithrin-α (PFTα)是一種p53抑制劑，抑制p53依賴性的p53應答基因轉(zhuǎn)錄。Pifithrin-α也是一種有效的 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的興奮劑。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Pifithrin-α作用于ConA細胞，抑制p53依賴性的p53應答基因的轉(zhuǎn)錄。Pifithrin-α (10 μM)抑制 Dox, Taxol, 和Cytosine arabinoside誘導的C8細胞凋亡。Pifithrin-α抑制p53依賴性的由于DNA損傷而形成的人二倍體成纖維細胞的生長停滯，而對p53缺失的成纖維細胞沒有任何作用效果。Pifithrin-α可調(diào)節(jié)p53的核輸入或輸出（或兩者同時），也可降低核p53的穩(wěn)定性。[1]Pifithrin-α (100–200 nM)作用于海馬細胞，完全抑制Camptothecin誘導的p53 DNA結(jié)合水平和p53應答基因Bax的增加。Pifithrin-α也降低p53 DNA-結(jié)合活性水平。Pifithrin-α (200 nM) 保護培養(yǎng)的海馬神經(jīng)元免受DNA損傷劑誘導的死亡。Pifithrin-α(200 μM) 穩(wěn)定線粒體功能，抑制caspase活化，保護培養(yǎng)的海馬神經(jīng)元免受谷氨酸和β-淀粉樣肽誘導的死亡。[2] Pifithrin-α可以抑制熱休克和糖皮質(zhì)激素受體信號，但不影響NF-κB信號。Pifithrin-α (10 μM) 降低熱休克轉(zhuǎn)錄因子 (HSF1) 的激活，且增強細胞對熱的敏感性。Pifithrin-α (10 μM)作用于HeLa細胞，降低糖皮質(zhì)激素受體的激活，且保護小鼠胸腺免受誘導的凋亡。[3] Pifithrin-α作用于人胚腎細胞，抑制p53介導的p21/Waf-1誘發(fā)。[4] |
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|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | HCT116 和 Hela 細胞 | ||
| 濃度 | 10 μM | |||
| 孵育時間 | 48 小時 | |||
| 方法 | 在細胞處理結(jié)束時，使用溶于50％甲醇的0.25％結(jié)晶紫染色來估量貼壁細胞的數(shù)量，然后使用1％SDS洗脫染料。使用Bio-Tek EL311酶標儀測定光密度（530 nm），而反映染色的細胞數(shù)目。通過使用0.1％亞甲基藍染色和使用顯微鏡計數(shù)藍色（死）細胞，測定短期懸浮培養(yǎng)的原代胸腺細胞活力。 |
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| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | p53 / p-PKCα / PKCα AMPK / p-AMPK / p-ACC / p27 / p53 FAK |
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26733200 | |
| Immunofluorescence | LC3B LC3 / p-AMPK / p27 |
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26733200 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Pifithrin-α按2.2 mg/kg 劑量腹腔注射給藥小鼠(C57BL 和 Balb/c)，使兩個菌株的小鼠完全免遭60％γ射線照射的殺傷劑量（C57BL小鼠為8 Gy，Balb/c小鼠為6 Gy）。注射Pifithrin-α的小鼠失去的重量比不使用Pifithrin-α處理的照射小鼠少。Pifithrin-α (2.2 mg/kg)處理全身經(jīng)γ射線照射的小鼠，廢除p53依賴性的DNA復制調(diào)控。[1] Pifithrin-α（2 mg/kg，腹腔注射) 處理中腦動脈閉塞的小鼠30分鐘后，降低缺血性腦損傷，并保護海馬神經(jīng)元免受毒性的損傷。[2] Pifithrin-α(3.6 μg/kg，腹腔注射)處理小鼠，抑制Dex誘導的胸腺退化。[3]Pifithrin-α(2 mg/kg)處理短暫中腦動脈閉塞的大鼠，與對照組相比顯著降低運動障礙的程度 。卒中發(fā)病后，Pifithrin-α給藥后一個小時，動物運動障礙降低，梗塞減少。與空白對照組相比，Pifithrin-α處理7天后，顯著降低大鼠的運動障礙評分。通過Tunel和caspase 3染色，觀察到 Pifithrin-α顯著降低大鼠的細胞凋亡。[5] |
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|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | C57BL 和 Balb/c 小鼠 |
| Dosages | 2.2 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 367.3 | 分子式 | C16H18N2OS.HBr |
| CAS號 | 63208-82-2 | SDF | Download Pifithrin-α (PFTα) HBr SDF |
| Smiles | CC1=CC=C(C=C1)C(=O)CN2C3=C(CCCC3)SC2=N.Br | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 73 mg/mL ( (198.74 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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