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BMS-582949

別名: PS540446

BMS-582949 (PS540446)是有效的、選擇性的p38 MAPK抑制劑。IC50為13 nM，可抑制p38激酶活性和p38的活化。

BMS-582949 Chemical Structure

BMS-582949 Chemical Structure

CAS: 623152-17-0

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 3677.31 現(xiàn)貨
1mg 959.22 現(xiàn)貨
5mg 2433.08 現(xiàn)貨
25mg 7346.83 現(xiàn)貨
100mg 16954.23 現(xiàn)貨
1g 39900 現(xiàn)貨
更大包裝 有超大折扣

400-668-6834

info@selleck.cn
免費(fèi)分裝
免費(fèi)預(yù)溶

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S812401 DMSO]81 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.05%
99.05

BMS-582949 相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

p38 MAPK Signaling Pathways

p38 MAPK信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
Caco2 Function assay 2 hrs Drug level in apical and basal side of human Caco2 cells assessed as BMS-582949 level incubated at 37 degC for 2 hrs 17292610
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生物活性

產(chǎn)品描述 BMS-582949 (PS540446)是有效的、選擇性的p38 MAPK抑制劑。IC50為13 nM，可抑制p38激酶活性和p38的活化。
靶點(diǎn)
p38 MAPK [1]
(Cell-free assay)
13 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 BMS-582949在細(xì)胞中抑制p38的活化，降低p38的磷酸化水平。 當(dāng)p38被LPS激活，BMS-582949的處理可快速逆轉(zhuǎn)此激活反應(yīng)，由此p38磷酸化減少。 BMS-582949 是一種p38雙效抑制劑，在細(xì)胞中既抑制p38激酶本身活性，也抑制p38自身激活。BMS-582949與p38a結(jié)合，使p38a的活化環(huán)（可被上游激酶所磷酸化）發(fā)生構(gòu)象變化，因而抑制其磷酸化[2]。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在小鼠體內(nèi)中， BMS-582949的清除率為4.4 mL/min/kg?？诜?0 mg/kg BMS-582949后，AUC0-8 h為75.5 μM?h。BMS-582949在小鼠中的口生物活性利用值為90%，在大鼠中為60%[1]。
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00162292 Completed
Rheumatoid Arthritis
Bristol-Myers Squibb
 November 2005 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 406.48 分子式

C22H26N6O2
CAS號(hào) 623152-17-0 SDF Download BMS-582949 SDF
Smiles CCCNC(=O)C1=CN2C(=C1C)C(=NC=N2)NC3=C(C=CC(=C3)C(=O)NC4CC4)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 81 mg/mL ( (199.27 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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