- 抑制劑
- 化合物庫
- 抗體
- 生物試劑
- 新產(chǎn)品
- 聯(lián)系我們
AZD1080
AZD1080是一種口服生物有效的，選擇性的，可透過大腦的GSK3抑制劑，抑制人類GSK3α和GSK3β，Ki分別為6.9 nM和31 nM，比作用于CDK2， CDK5， CDK1和Erk2選擇性高14倍以上。
AZD1080 Chemical Structure
CAS: 612487-72-6
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.97%
99.97
AZD1080相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | GSK-3α GSK-3β | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Laduviglusib (CHIR-99021) Laduviglusib (CHIR-99021) HCl SB216763 TWS119 CHIR-98014 BIO LY2090314 Tideglusib SB415286 AR-A014418 1-Azakenpaullone IM-12 CP21R7 TDZD-8 Indirubin?(NSC 105327) AZD2858 BIO-acetoxime Bikinin | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 凋亡分子化合物庫 細胞周期化合物庫 NF-κB信號通路庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | AZD1080是一種口服生物有效的，選擇性的，可透過大腦的GSK3抑制劑，抑制人類GSK3α和GSK3β，Ki分別為6.9 nM和31 nM，比作用于CDK2， CDK5， CDK1和Erk2選擇性高14倍以上。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | AZD1080是一種選擇性，有口服活性，腦滲透性的GSK3抑制劑，抑制人GSK3α和GSK3β，Ki 值分別為6.9 nM和31 nM，顯示對CDK2，CDK5，CDK1和ERK2 >14倍的選擇性。在表達人類tau蛋白的細胞中，AZD1080抑制tau蛋白磷酸化，IC 50為324 nM。. [1] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 激酶檢測 | |||
| GSK3的閃爍親近測定法進行。在透明底的微量滴定板中進行競爭實驗，復(fù)孔加入10個濃度梯度的抑制劑。生物素化的肽底物生物素- AAEELDSRAGS（ PO 3 H 2 ） PQL 加入檢測緩沖液中達到終濃度2 μM，檢測緩沖液含有6毫單位的重組人GSK3（ α和β的等量混合）， 12mM的MOPS， pH為7.0 ， 0.3 mM 的EDTA ，0.01％ β-巰基乙醇，0.004 ％的Brij 35 ， 0.5 ％甘油，和0.5微克牛血清albumin/25微升，預(yù)熱10-15分鐘。該反應(yīng)通過在50mM醋酸鎂中加入0.04 μCi [γ-33P]ATP和未標記的ATP至終濃度1μM和終體積25微升而起始?？瞻讓φ諞]有加入多肽底物。在室溫孵育20分鐘后，每個反應(yīng)通過加入25微升含有5 mM EDTA ，50 μM ATP， 0.1 ％的Triton X -100，和0.25 mg的鏈霉抗-涂覆的SPA而終止。6小時后放射活性在液體閃爍計數(shù)器測定。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | 穩(wěn)定表達4重復(fù)人tau的3T3成纖維細胞 | ||
| 濃度 | ~20mM | |||
| 孵育時間 | 0-8 小時 | |||
| 方法 | 3T3成纖維細胞通過基因工程手段穩(wěn)定表達四個重復(fù)tau蛋白。這些細胞具有GSK3β的高內(nèi)源性水平，能夠組成性磷酸化tau蛋白。這種磷酸化可通過氯化鋰抑制。用不同的化合物處理后，培養(yǎng)物用5mM的氯化鎂-PBS洗滌兩次。提取物進行Western印跡分析通過在冰冷的提取緩沖液制備均質(zhì)化細胞（20 mM HEPES，pH值7.4 ，100mM的氯化鈉，10mM的氟化鈉，1％的Triton X- 100，1 mM的原釩酸鈉， 10mM EDTA，蛋白酶抑制劑（2 mM苯甲磺酰氟， 10微克/毫升抑肽酶， 10微克/毫升亮肽素，和10 μg/ ml的胃蛋白酶抑制劑）。將樣品在4°C勻漿，通過Bradford法測定蛋白質(zhì)含量?？偟鞍祝?5微克）在10％SDS -PAGE凝膠上進行電泳，并轉(zhuǎn)移到硝酸纖維素膜上。本實驗用下列一抗進行： tau蛋白絲氨酸（P）-396，1:1000; Tau5，1:1000; 和抗GSK3β，1:1000。該過濾器是在5％脫脂奶粉孵育的抗體4℃孵育過夜。將第二抗體（1:5000）在加入ECL檢測試劑用于免疫檢測。免疫反應(yīng)的定量是通過光密度掃描完成。 |
|||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 口服AZD1080抑制大鼠腦中tau蛋白磷酸化，用腦/血漿濃度比在最高濃度時達到0.5-0.8。 在小鼠中，AZD1080逆轉(zhuǎn)認知缺陷和挽救突觸功能障礙。急性口服AZD1080抑制外圍GSK3的活性，產(chǎn)生了劑量依賴性降低磷酸化糖原合成酶和總糖原合成酶（GS）的比率，在最高劑量（10微摩爾/千克）時達到平均最大抑制效果49％。[1] |
|
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | C57BL/6小鼠 |
| Dosages | 3 or 10 μmol/kg, 6 mL/kg | |
| Administration | 口服灌胃 | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 334.37 | 分子式 | C19H18N4O2 |
| CAS號 | 612487-72-6 | SDF | Download AZD1080 SDF |
| Smiles | C1COCCN1CC2=CN=C(C=C2)C3=C(NC4=C3C=C(C=C4)C#N)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 52 mg/mL ( (155.51 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
Tags: buy AZD1080|AZD1080 ic50|AZD1080 price|AZD1080 cost|AZD1080 solubility dmso|AZD1080 purchase|AZD1080 manufacturer|AZD1080 research buy|AZD1080 order|AZD1080 mouse|AZD1080 chemical structure|AZD1080 mw|AZD1080 molecular weight|AZD1080 datasheet|AZD1080 supplier|AZD1080 in vitro|AZD1080 cell line|AZD1080 concentration|AZD1080 nmr|AZD1080 in vivo|AZD1080 clinical trial|AZD1080 inhibitor|AZD1080 PI3K/Akt/mTOR inhibitor
