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SB742457

別名: GSK 742457

SB742457 (GSK 742457)是一種高選擇性5-HT6受體拮抗劑,pKi為9.63,比作用于其他受體選擇性高100倍以上。Phase 2。

SB742457 Chemical Structure

SB742457 Chemical Structure

CAS: 607742-69-8

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
5mg 1220.32 現(xiàn)貨
25mg 3848.22 現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次: S289401 DMSO]78 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度: 99.51%
99.51

SB742457相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 SB742457 (GSK 742457)是一種高選擇性5-HT6受體拮抗劑,pKi為9.63,比作用于其他受體選擇性高100倍以上。Phase 2。
靶點
5-HT6 [1]
9.63(pKi)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 SB-742457是一種選擇性的5-HT6受體拮抗劑,具有認(rèn)知,記憶和增強(qiáng)學(xué)習(xí)的效果。[2]SB-742457是一種新型的認(rèn)知增強(qiáng)劑,用于治療阿爾茨海默氏病。SB-742457是一種潛在的藥劑,可增強(qiáng)Donepezil治療輕度至中度阿爾茨海默氏病的穩(wěn)定性。[1]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 SB-742457是一種有效的,選擇性5-HT6受體拮抗劑,在新物體識別測試中,可逆轉(zhuǎn)Scopolamine誘導(dǎo)的學(xué)習(xí)缺陷,在老年大鼠水迷宮任務(wù)中,可提高學(xué)習(xí)性能。[1]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00708552 Completed
Alzheimer''s Disease
GlaxoSmithKline
July 4 2008 Phase 2
NCT00551772 Completed
Alzheimer''s Disease
GlaxoSmithKline
August 2007 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 353.44 分子式

C19H19N3O2S

CAS號 607742-69-8 SDF Download SB742457 SDF
Smiles C1CN(CCN1)C2=CC=CC3=CC(=CN=C32)S(=O)(=O)C4=CC=CC=C4
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 78 mg/mL ( (220.68 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Ethanol : 2 mg/mL (5.65 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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