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Megestrol Acetate

別名: BDH1298, SC10363 中文名稱：醋酸甲地孕酮

Megestrol acetate (BDH1298, SC10363)是一種人工合成的孕酮，抑制HegG2，IC50為260μM。

Megestrol Acetate Chemical Structure

Megestrol Acetate Chemical Structure

CAS: 595-33-5

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Megestrol Acetate相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Estrogen/progestogen Receptor Signaling Pathways

Estrogen/progestogen Receptor信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Megestrol acetate (BDH1298, SC10363)是一種人工合成的孕酮，抑制HegG2，IC50為260μM。
靶點(diǎn)
progestogen Receptor [1] Androgen Receptor [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 在再灌注損傷誘發(fā)缺血大鼠海馬中，Megestrol?acetate通過(guò)核C/EBPβ抑制細(xì)胞質(zhì)芳香酶的表達(dá)。[1]?Megestrol?acetate以劑量依賴的方式顯著增加了脂肪干細(xì)胞（ASCs）的增殖，遷移，和脂肪形成分化。在脂肪干細(xì)胞（ASCs）中，Megestrol?acetate還上調(diào)糖皮質(zhì)激素受體（GR）的下游基因。[2]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Megestrol?acetate顯著降低雌性魚中雌二醇（E2）和睪酮（T）的循環(huán)濃度，并顯著降低雄性魚中11-ketotestosterone（11-KT）的循環(huán)濃度。Megestrol?acetate顯著下調(diào)沿下丘腦-垂體-性腺（HPG）軸的特定基因的轉(zhuǎn)錄。[3] 在貓中，Megestrol?acetate使葡萄糖耐受性漸進(jìn)惡化，在治療后6個(gè)月和12個(gè)月平均空腹血糖濃度顯著增加和平均血漿葡萄糖清除率減少。在ACTH刺激后的貓中，Megestrol?acetate還逐步降低靜息血漿皮質(zhì)醇濃度和皮質(zhì)醇濃度。[4] Megestrol?acetate（50 mg/kg/天）處理9天，與未處理對(duì)照相比，顯著增加食物和水的攝入。在大鼠弓狀核（神經(jīng)肽Y合成的地方），丘腦外側(cè)區(qū)（通過(guò)弓形的神經(jīng)元），內(nèi)側(cè)視前區(qū)，腹內(nèi)側(cè)核和背內(nèi)側(cè)核中，Megestrol?acetate（50 mg/kg/天）顯著增加神經(jīng)肽Y的濃度（90-140％）。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05332483 Terminated
Endometrial Cancer
Sunnybrook Health Sciences Centre|Ontario Institute for Cancer Research
 July 5 2022 Phase 1
NCT00439101 Completed
Malnourished Children With Cancer
University of British Columbia|University of Alberta
 April 2007 Not Applicable
NCT00507949 Completed
Chronic Obstructive Pulmonary Disease
Rottapharm Spain
 October 2006 Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 384.51 分子式

C24H32O4
CAS號(hào) 595-33-5 SDF Download Megestrol Acetate SDF
Smiles CC1=CC2C(CCC3(C2CCC3(C(=O)C)OC(=O)C)C)C4(C1=CC(=O)CC4)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 25 mg/mL ( (65.01 mM) Warmed with 50°C water bath; Ultrasonicated; ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 19 mg/mL (49.41 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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