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別名: L-DOPA 中文名稱:左旋多巴
Levodopa(L-DOPA) 是多巴胺,,腎上腺素以及去甲腎上腺素的前體,具有抗帕金森病的特性。
Levodopa Chemical Structure
CAS: 59-92-7
產品描述 | Levodopa(L-DOPA) 是多巴胺,,腎上腺素以及去甲腎上腺素的前體,具有抗帕金森病的特性。 | |
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | 在胚胎大鼠中腦培養(yǎng)物中,Levodopa在25-200 μM濃度下劑量依賴性減少3H-DA攝取。Levodopa減少活細胞和腦氨酸羥化酶(TH)陽性神經元的數(shù)量,并破壞全部神經炎結構。[1] Levodopa通過過分抑制硬膜-蒼白球(GPe)凸起,在多巴胺缺乏時引起運動障礙,隨后解除對蒼白球(GPe)的抑制。Levodopa導致蒼白球(GPi)中細胞色素氧化酶信使RNA表達減少。[2] |
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體內研究(In Vivo) | ||
體內研究活性 | 在帕金森癥猴子體內,Levodopa引起神經毒素MPTP誘導的各種異常運動的發(fā)展。在6-OHDA損傷的大鼠中,Levodopa給藥引起CdPu中多巴胺D3受體表達的易位誘導。[3]在完整大鼠體內,Levodopa (50 mg/kg) 通過激活多巴胺D1/D2受體增加整個基底神經節(jié)的大麻素濃度。在受損害的大鼠中,Levodopa產生越來越嚴重的口舌不自主運動,這可以通過結合大麻素激動劑R(+)-WIN55,212-2 (1 mg/kg)給藥減弱。[4]在嚴重受損的大鼠中,Levodopa給藥逆轉D2多巴胺受體的上調,表明Levodopa在基底神經節(jié)中達到了生物活性濃度。[5] |
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NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT05094011 | Not yet recruiting | Idiopathic Parkinson''s Disease |
Taiwan Mitochondrion Applied Technology Co. Ltd. |
March 1 2025 | Phase 1 |
NCT06284629 | Not yet recruiting | Parkinson Disease |
Rigshospitalet Denmark|Odense University Hospital|Zealand University Hospital |
September 1 2024 | Not Applicable |
NCT05558189 | Not yet recruiting | Parkinson Disease |
Stanford University |
August 20 2024 | Not Applicable |
NCT06339034 | Not yet recruiting | Parkinson Disease |
State University of New York at Buffalo|The Cure Parkinson''s Trust |
June 2024 | Phase 1|Phase 2 |
分子量 | 197.19 | 分子式 | C9H11NO4 |
CAS號 | 59-92-7 | SDF | Download Levodopa SDF |
Smiles | C1=CC(=C(C=C1CC(C(=O)O)N)O)O | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
5%TFA : 6.03 mg/mL (30.57 mM) DMSO : Insoluble ( ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Water : Insoluble |
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體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
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第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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