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Bestatin (Ubenimex)

別名: NK421 中文名稱:烏苯美司

Bestatin (Ubenimex)是競(jìng)爭(zhēng)性氨肽酶B抑制劑,作用于K562細(xì)胞,IC50為100 mg/ml。

Bestatin (Ubenimex) Chemical Structure

Bestatin (Ubenimex) Chemical Structure

CAS: 58970-76-6

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mg 803.55 現(xiàn)貨
25mg 1456.17 現(xiàn)貨
50mg 2292.66 現(xiàn)貨
100mg 3920.09 現(xiàn)貨
1g 16298.1 現(xiàn)貨
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Bestatin (Ubenimex)相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Bestatin (Ubenimex)是競(jìng)爭(zhēng)性氨肽酶B抑制劑,作用于K562細(xì)胞,IC50為100 mg/ml。
靶點(diǎn)
Aminopeptidase-N [6]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Bestatin抑制除KG1的所有的人白血病細(xì)胞系的增殖。在U937細(xì)胞中,Bestatin誘導(dǎo)DNA片段化和DNA梯及增強(qiáng)caspase-3的活性。Bestati劑量依賴性誘導(dǎo)人白血病細(xì)胞系中的DNA片段化。[1] Bestatin劑量依賴性抑制SN12M細(xì)胞侵襲進(jìn)入重組基底膜(基質(zhì)膠)。Bestatin濃度依賴性抑制腫瘤細(xì)胞的IV型膠原的退化,但不通過腫瘤條件培養(yǎng)基(TCM)。在SN12M細(xì)胞中,Bestatin抑制朝著氨肽酶的底物水解活性。[2] Bestatin抑制人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞(HUVECs)中的管狀形成。[3] Bestatin通過固定在細(xì)胞表面的亮氨酸氨肽酶對(duì)淋巴細(xì)胞(和單核細(xì)胞)發(fā)揮直接的刺激作用,通過氨基肽酶B抑制吞噬作用激素的分解代謝發(fā)揮單核細(xì)胞(淋巴細(xì)胞)的間接作用。[4]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

Bestatin顯著抑制小鼠背部氣囊測(cè)定黑色素瘤細(xì)胞誘導(dǎo)的血管生成。在種植了B16-BL6黑色素瘤細(xì)胞的小鼠的背部側(cè)中,Bestatin減少既定原發(fā)性腫瘤塊血管的數(shù)量。[3] 在EGDA大鼠的食管組織中,Bestatin統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著抑制白三烯B4的生物合成,在EGDA大鼠中,Bestatin降低EAC的發(fā)病率,從57.7%至26.1%。[5]

化學(xué)信息&溶解度

分子量 308.37 分子式

C16H24N2O4

CAS號(hào) 58970-76-6 SDF Download Bestatin (Ubenimex) SDF
Smiles CC(C)CC(C(=O)O)NC(=O)C(C(CC1=CC=CC=C1)N)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 7 mg/mL ( (22.7 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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