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Perphenazine

別名: Perphenazin, Trilafon, Etaperazine 中文名稱(chēng):奮乃靜

Perphenazine (Perphenazin, Trilafon, Etaperazine)是一種吩噻嗪衍生物,它是多巴胺受體阻滯劑,具有止吐和治療精神疾病的特性。

Perphenazine Chemical Structure

Perphenazine Chemical Structure

CAS: 58-39-9

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
100mg 794.65 現(xiàn)貨
500mg 2432.72 現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次: S473101 DMSO]74 mg/mL]false]Ethanol]74 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度: 99.89%
99.89

Perphenazine相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Perphenazine (Perphenazin, Trilafon, Etaperazine)是一種吩噻嗪衍生物,它是多巴胺受體阻滯劑,具有止吐和治療精神疾病的特性。
靶點(diǎn)
D1/D2 dopamine receptors [2]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Perphenazine是一種能夠阻滯多巴胺D2受體、同時(shí)在嘔吐中樞對(duì)H1、類(lèi)膽堿M1和α1腎上腺素能受體有拮抗作用的吩噻嗪類(lèi)化合物[1]。Perphenazine可誘導(dǎo)細(xì)胞死亡和線粒體損傷、caspase-3激活以及細(xì)胞內(nèi)ATP水平的下降??寡趸瘎┠芤种苝erphenazine所誘導(dǎo)的細(xì)胞死亡,而泛caspase抑制劑不能抑制此類(lèi)細(xì)胞死亡[4]。濃度在0.0001-0.01 μM的Perphenazine對(duì)黑色素細(xì)胞活力沒(méi)有顯著影響。而對(duì)這些細(xì)胞處理以更高濃度的Perphenazine將導(dǎo)致濃度依賴(lài)性的細(xì)胞活力減少。EC50為2.76 μM。1-3 μM的Perphenazine也可減少酪氨酸酶活性和黑色素含量[5]
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 人類(lèi)多巴胺能細(xì)胞系, SH-SY5Y.
濃度 10-100 μM
孵育時(shí)間 48 h
方法 將細(xì)胞鋪于96孔板,在不同的時(shí)間段對(duì)其進(jìn)行藥物處理。然后用MTS試劑孵育細(xì)胞1小時(shí),在490 nm處測(cè)得其吸光值。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Perphenazine在口服途徑給藥后能被很好地吸收。其在體內(nèi)濃度達(dá)到峰值的時(shí)間是口服后1-3小時(shí),其代謝物7-hydroxyperphenzaine的濃度峰值出現(xiàn)在2-3小時(shí)。Perphenazine的消除半衰期為9-12小時(shí),而其代謝物7-hydroxyperphenzaine的半衰期為10-19小時(shí)[1]。Perphenazine 是一種精神藥物,被用于治療某些精神疾病。在大鼠離體心臟中,perphenazine顯著地延長(zhǎng)QT間期、在高濃度和治療濃度下,引起心律失常。在重復(fù)施藥后,能觀測(cè)到促心律失常的作用[3]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models Wistar albino雄性大鼠
Dosages 1, 5, 10 mg/kg
Administration 皮下注射
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00737256 Unknown status
Schizophrenia|Cocaine Dependence
Paul Saenger|Denver Research Institute
August 2008 Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 403.97 分子式

C21H26ClN3OS

CAS號(hào) 58-39-9 SDF Download Perphenazine SDF
Smiles C1CN(CCN1CCCN2C3=CC=CC=C3SC4=C2C=C(C=C4)Cl)CCO
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 74 mg/mL ( (183.18 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 74 mg/mL (183.18 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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