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Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)

別名: AP23573 中文名稱:地磷莫司,利羅莫司

Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669, AP23573)是一種選擇性mTOR抑制劑,在HT-1080細(xì)胞中IC50為0.2 nM;不被分類為一種前藥,mTOR抑制和FKBP12結(jié)合與rapamycin相似。Phase 3。

Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) Chemical Structure

Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) Chemical Structure

CAS: 572924-54-0

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1968.64 現(xiàn)貨
5mg 1284.93 現(xiàn)貨
50mg 6447.07 現(xiàn)貨
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Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669, AP23573)是一種選擇性mTOR抑制劑,在HT-1080細(xì)胞中IC50為0.2 nM;不被分類為一種前藥,mTOR抑制和FKBP12結(jié)合與rapamycin相似。Phase 3。
靶點(diǎn)
FKBP12 [6] mTOR [1]
(HT-1080 cells)
0.2 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

使用Deforolimus處理HT-1080細(xì)胞,抑制S6和4E-BP1磷酸化, 這種作用存在劑量依賴性,IC50分別為0.2 nM和5.6 nM, EC50分別為0.2 nM 和1.0 nM, 且導(dǎo)致細(xì)胞尺寸降低,G1期細(xì)胞增多,和抑制葡萄糖攝取,EC50為0.1-1 nM。Deforolimus作用于一組細(xì)胞系,具有顯著抗增殖活性,EC50為0.2-2.3 nM。Deforolimus 有效且選擇性抑制VEGF產(chǎn)量,這種作用存在劑量依賴性, EC50為~0.1 nM。[1] Deforolimus作用于人NSCLC細(xì)胞系(除了 H157細(xì)胞),顯著抑制細(xì)胞生長(zhǎng),IC30為2.45-8.83 nM,而作用于H157細(xì)胞時(shí),IC30 >20 nM。2.8-5.9 nM Deforolimus處理A549, H1703和H157細(xì)胞(除了表達(dá)mTORC1耐藥變異的H1666),使 p70S6KThr389去磷酸化,且作用于A549和H1703細(xì)胞,提高 pAKTser473和pAKTThr308磷酸化水平。Deforolimus和MEK抑制劑CI-1040或 PD0325901 聯(lián)用處理人肺癌細(xì)胞系,具有協(xié)同作用,這種作用存在劑量依賴性,這種作用與細(xì)胞增殖受抑制而不是細(xì)胞死亡增多相關(guān),處理24小時(shí)后,抑制40%核糖體合成,且使多核糖體/染色單體比例下降。[2]

激酶實(shí)驗(yàn) 激酶實(shí)驗(yàn)
用濃度不斷提高的 Deforolimus (0-100 nM)處理HT-1080細(xì)胞2小時(shí),然后收集。在變性裂解buffer中抽屜細(xì)胞裂解液, 在SDS-PAGE上分析,然后轉(zhuǎn)移到PVDF膜上。阻斷后,膜和一抗在室溫下溫育1小時(shí),隨后和適當(dāng)?shù)腍RP聯(lián)合二抗再溫育1小時(shí)。使用增強(qiáng)化學(xué)熒光法,及X-光片進(jìn)行曝光自顯影,而測(cè)定免疫蛋白。通過(guò)抑制磷酸化的核糖體蛋白S6(p-S6)和4E-BP1(p-4E-BP1)水平而測(cè)定IC50值。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 Colo205, H1755, H1395, H1666, A549, H157,和H1703
濃度 溶于乙醇,終濃度為1 μM
孵育時(shí)間 72-120小時(shí)
方法

細(xì)胞按2到3×104/mL接種, 2小時(shí)后加入梯度稀釋的Deforolimus,結(jié)果至少三組細(xì)胞倍增(72-120小時(shí))。使用CellTiter 96 AQueous 非放射性增殖實(shí)驗(yàn)和Sulforhodamine B實(shí)驗(yàn)測(cè)定Deforolimus作用效果。對(duì)于Deforolimus,增長(zhǎng)效應(yīng)被描述為IC30,因?yàn)镽apamycin和其衍生物不顯著抑制細(xì)胞增殖。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

Deforolimus處理攜帶PC-3 (前列腺), HCT-116 (結(jié)腸), MCF7 (胸腺), PANC-1 (胰腺)或A549 (肺) 移植瘤的小鼠,具有顯著抗癌效果,這種作用存在劑量依賴性,且作用于SK-LMS-1移植瘤,抑制mTOR信號(hào)。[1]

動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 皮下移植PC-3, A549, HCT-116, MCF7, PANC-1和 SK-LMS-1腫瘤的雄性和雌性無(wú)胸腺NCr-nu小鼠。
Dosages ~10 mg/kg
Administration 腹腔注射
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01431547 Completed
Solid Tumors
Merck Sharp & Dohme LLC
February 2012 Phase 1
NCT01431534 Terminated
Solid Tumors
Merck Sharp & Dohme LLC
January 30 2012 Phase 1
NCT01380184 Completed
Cancer Advanced
Merck Sharp & Dohme LLC
July 5 2011 Phase 1
NCT01295632 Completed
Advanced Cancer
Merck Sharp & Dohme LLC
February 2011 Phase 1
NCT01212627 Terminated
Non-Small Cell Lung Cancer
Angela Taber MD|Rhode Island Hospital|The Miriam Hospital|Memorial Hospital of Rhode Island|Roger Williams Medical Center|Brown University
September 2010 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 990.21 分子式

C53H84NO14P

CAS號(hào) 572924-54-0 SDF Download Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) SDF
Smiles CC1CCC2CC(C(=CC=CC=CC(CC(C(=O)C(C(C(=CC(C(=O)CC(OC(=O)C3CCCCN3C(=O)C(=O)C1(O2)O)C(C)CC4CCC(C(C4)OC)OP(=O)(C)C)C)C)O)OC)C)C)C)OC
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (100.98 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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