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別名: CGP 23339AE 中文名稱:帕米膦酸二鈉
Pamidronate Disodium (CGP 23339AE) 為含氮的雙磷酸鹽類藥物,用于預(yù)防骨質(zhì)疏松癥。Pamidronate Disodium是骨吸收因子的抑制劑。
Pamidronate Disodium Chemical Structure
CAS: 57248-88-1
相關(guān)產(chǎn)品 | LY2811376 LY2886721 Verubecestat (MK-8931) Trifluoroacetate Verubecestat (MK-8931) Lanabecestat (AZD3293) AZD3839 | 點擊展開 |
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相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I 多樣性化合物母核庫 | 點擊展開 |
產(chǎn)品描述 | Pamidronate Disodium (CGP 23339AE) 為含氮的雙磷酸鹽類藥物,用于預(yù)防骨質(zhì)疏松癥。Pamidronate Disodium是骨吸收因子的抑制劑。 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | 在人成骨細胞中,Pamidronate以劑量依賴的方式增加OPG mRNA水平和蛋白分泌高達2至3倍,在1μM處理72小時后的達到最大效果。Pamidronate防止糖皮質(zhì)激素地塞米松對OPG mRNA和蛋白質(zhì)生產(chǎn)的的抑制作用。Pamidronate誘導(dǎo)I型膠原分泌和堿性磷酸酶活性達2倍。[1] Pamidronate具有比etidronate (etidronic acid)和clodronate (clodronic acid) 更顯著的鈣-降低作用),并提供時間比較長的normocalcaemic緩解。[2]?Pamidronate(APD)劑量依賴性抑制馬破骨樣細胞吸收磷酸鈣薄膜,IC50為0.58 μM。Pamidronate劑量依賴性地抑制骨髓培養(yǎng)7天后破骨樣細胞的數(shù)目。[3] |
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體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
體內(nèi)研究活性 | 在大鼠股骨遠端和脛骨中,Pamidronate顯著抑制這種增長低于對照水平。在假手術(shù)組和切除卵巢大鼠中,Pamidronate顯著增加骨骼的密度和重量。[4] 在生長激素(GH)治療的大鼠中,Pamidronate抑制生長激素(GH)的所有顯著影響,它也降低IGF-I水平。Pamidronate本身增加脛骨的骨密度和重量,降低尿DPD排泄。[5] |
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分子量 | 279.03 | 分子式 | C3H9NNa2O7P2 |
CAS號 | 57248-88-1 | SDF | Download Pamidronate Disodium SDF |
Smiles | C(CN)C(O)(P(=O)(O)[O-])P(=O)(O)[O-].[Na+].[Na+] | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
Water : 11 mg/mL (39.42 mM) DMSO : Insoluble ( ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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