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NSC87877

NSC-87877是一種具有細(xì)胞膜可透性的SHP-1和SHP-2抑制劑，IC50分別為355和318 nM。它能抑制HEK293細(xì)胞中EGF所誘導(dǎo)的Erk1/2的激活、顯著降低MDA-MB-468細(xì)胞的細(xì)胞活力和增殖。

NSC87877 Chemical Structure

NSC87877 Chemical Structure

CAS: 56932-43-5

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mg 794.73 現(xiàn)貨
50mg 3252.24 現(xiàn)貨
200mg 8165.83 現(xiàn)貨
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批次： S818201 DMSO]100 mg/mL]false]Water]100 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.84%
99.84

NSC87877相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 NSC-87877是一種具有細(xì)胞膜可透性的SHP-1和SHP-2抑制劑，IC50分別為355和318 nM。它能抑制HEK293細(xì)胞中EGF所誘導(dǎo)的Erk1/2的激活、顯著降低MDA-MB-468細(xì)胞的細(xì)胞活力和增殖。
靶點(diǎn)
SHP-2 [1]
(Cell-free assay)		 SHP-1 [1]
(Cell-free assay)
318 nM 355 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 NSC-87877在體外實(shí)驗(yàn)中對(duì)人源Shp2和Shp1可能沒有選擇性。它能抑制EGF刺激的Shp2激活和EGF誘導(dǎo)的Erk1/2的激活。NSC-87877抑制Gab1-Shp2嵌合體誘導(dǎo)的Erk1/2的激活，但對(duì)PMA（佛波酯）誘導(dǎo)的Erk1/2激活沒有作用。NSC-87877并不抑制EGF誘導(dǎo)的Gab1酪氨酸磷酸化和Gab1-Sph2聯(lián)合。NSC-87877能顯著減少M(fèi)DA-MB-468細(xì)胞活力/增殖，尤其是在與磷酸肌醇3抑制劑結(jié)合使用的情況下[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 HEK293細(xì)胞
濃度 50 μM
孵育時(shí)間 3 h
方法

經(jīng)血饑餓的細(xì)胞用50 μM NSC-87877或DMSO預(yù)處理3小時(shí)后，用100 ng/ml EGF刺激5分鐘或不刺激。細(xì)胞用預(yù)冷的PTP裂解buffer進(jìn)行裂解。然后進(jìn)行免疫沉淀分析。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 NSC-87877在中樞神經(jīng)系統(tǒng)中，阻止炎性細(xì)胞的積累，幾乎完全阻止了實(shí)驗(yàn)性自身免疫性腦脊髓炎的發(fā)展[2]。在具有腎神經(jīng)母細(xì)胞瘤的小鼠模型中，NSC-87877的處理減少腫瘤的生長(zhǎng)、增加p53和p38活性[3]。在痛覺超敏大鼠中脊椎內(nèi)注射NSC-87877（1, 10或100 μM/只）將抑制脊神經(jīng)結(jié)扎的異常性疼痛、脊髓SHP和NR2B的磷酸化、SHP2/磷酸化SHP2-PSD-95和PSD-95-NR2B/磷酸化NR2B的共沉淀[4]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models C57BL/6小鼠
Dosages 2.5?mg/kg
Administration 腹腔注射

化學(xué)信息&溶解度

分子量 503.42 分子式

C19H13N3O7S2.2Na
CAS號(hào) 56932-43-5 SDF Download NSC87877 SDF
Smiles C1=CC2=C(C=C(C(=C2N=C1)O)N=NC3=CC4=C(C=C3)C=C(C=C4)S(=O)(=O)[O-])S(=O)(=O)[O-].[Na+].[Na+]
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (198.64 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 100 mg/mL (198.64 mM)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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