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Aloperine

中文名稱：苦豆堿

Aloperine是提取自苦參植物，如Sophora alopecuroides L的生物堿，具有抗炎，抗菌，抗病毒,和抗腫瘤的特性。

Aloperine Chemical Structure

Aloperine Chemical Structure

CAS: 56293-29-9

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Aloperine相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Aloperine是提取自苦參植物，如Sophora alopecuroides L的生物堿，具有抗炎，抗菌，抗病毒,和抗腫瘤的特性。
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 與其他生物堿，包括槐定堿，槐果堿，苦參堿，氧化苦參堿，和金雀花堿相比, Aloperine 作用于不同組織來(lái)源的人類(lèi)癌細(xì)胞系，包括白血病癌細(xì)胞HL-60, U937和 K562,食管癌EC109細(xì)胞，肺癌A549細(xì)胞和肝癌 HepG2 細(xì)胞，具有最強(qiáng)的毒性，IC50分別為0.04 mM, 0.27 mM, 0.36 mM, 1.11 mM, 1.18 mM, 和 1.36 mM。 Aloperine 作用于HL-60 細(xì)胞，在72小時(shí)時(shí)可觀察到最強(qiáng)的細(xì)胞毒性，抑制率為94.1%。與作用于白血病細(xì)胞的效果相反，1 mM Aloperine作用于正常PBMNCs 達(dá)72小時(shí)，不會(huì)明顯降低細(xì)胞活力。20 μM Aloperine 處理HL-60細(xì)胞48小時(shí)，顯著誘導(dǎo)凋亡和自噬，這種作用存在劑量依賴性。[2]
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 K562, U937, HL-60, EC109, A549 和HepG2
濃度 溶于DMSO,終濃度為~2 mM
孵育時(shí)間 24, 48, 和72小時(shí)
方法 細(xì)胞接種在含100-μL 培養(yǎng)基的96孔板中。白血病細(xì)胞溫育4小時(shí)，實(shí)體瘤細(xì)胞溫育24小時(shí)后，含賦形劑對(duì)照或Aloperine的實(shí)驗(yàn)培養(yǎng)基加到適當(dāng)?shù)目字小?種濃度 Aloperine處理癌細(xì)胞48小時(shí)，測(cè)定體外IC50生長(zhǎng)抑制值。溫育后,每孔加入 10 μL MTT 溶液 (5 mg/mL)。實(shí)驗(yàn)板在37oC下溫育4小時(shí)。每孔加入100 μL 異丙醇-HCI-SDS溶液，來(lái)溶解胞內(nèi)甲臜晶體。在37oC下過(guò)夜溫育后，在 570 nm下測(cè)定樣本的光學(xué)密度。使用指定劑量Aloperine處理細(xì)胞中DNA萃取物48小時(shí)后，使用凋亡DNA梯狀條帶試劑分析DNA碎片。自噬檢測(cè)中，收集細(xì)胞，與含5 μM吖啶橙的PBS溫育15分鐘。移除吖啶橙，細(xì)胞再懸浮在100 μL PBS中。通過(guò)倒置熒光顯微鏡獲得熒光顯微圖像。每組實(shí)驗(yàn)條件下，根據(jù)呈現(xiàn)深紅染色的三個(gè)區(qū)域(每個(gè)區(qū)域至少50個(gè)細(xì)胞)的平均細(xì)胞數(shù)測(cè)量Autophagy。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 1% Aloperine局部應(yīng)用到BALB/c小鼠,抑制2,4-二硝基氟苯 (DNFB)誘導(dǎo)的耳厚度和耳紅斑增高，且顯著降低耳活檢組織勻漿中 DNFB誘導(dǎo)的腫瘤壞死因子-alpha (TNF-α), IL-1beta(IL-1β)和IL-6 (IL-6) mRNA和蛋白水平上調(diào)。[1] Aloperine 局部應(yīng)用到NC/Nga小鼠，在第13天和第14天，降低DNFB誘導(dǎo)的皮炎(皮炎指數(shù)和耳厚度)，這種作用存在劑量依賴性。Aloperine 處理，降低DNFB誘導(dǎo)的淋巴細(xì)胞侵潤(rùn)和嗜酸性粒細(xì)胞浸潤(rùn)，這種作用存在劑量依賴性。Aloperine 處理，也降低DNFB誘導(dǎo)的肥大細(xì)胞浸潤(rùn)，這種作用存在劑量依賴性。Aloperine 降低血漿中IgE水平，這種作用存在劑量依賴性。Aloperine 顯著降低 DNFB誘導(dǎo)的 IL-4, IL-13 和IFN-γ產(chǎn)量提高, 然而提高IL-10水平，這種作用存在劑量依賴性。Aloperine處理NC/Nga小鼠的耳朵活組織檢查切片，顯著降低TNF-α, IL-1β 和 IL-6細(xì)胞因子水平，這種作用存在劑量依賴性。[3]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 患DNFB誘導(dǎo)的過(guò)敏性接觸性皮炎的雌性BALB/c小鼠
Dosages 1% (w/w)
Administration 局部應(yīng)用

化學(xué)信息&溶解度

分子量 232.36 分子式

C15H24N2
CAS號(hào) 56293-29-9 SDF Download Aloperine SDF
Smiles C1CCN2CC3CC(C2C1)C=C4C3NCCC4
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 46 mg/mL ( (197.96 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 46 mg/mL (197.96 mM)

Water : 4 mg/mL (17.21 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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