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PRIMA-1

別名: 2,2-Bis(hydroxymethyl)-3-quinuclidinone

PRIMA-1 (2,2-Bis(hydroxymethyl)-3-quinuclidinone)是p53突變體的重活化劑。在攜帶p53突變的人類腫瘤中，引起細(xì)胞凋亡并抑制腫瘤生長(zhǎng)。

PRIMA-1 Chemical Structure

PRIMA-1 Chemical Structure

CAS: 5608-24-2

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mg 794.56 現(xiàn)貨
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S772301 [(${heatNameAndValueList.get(i.index*3).name}+"]")] [(${heatNameAndValueList.get(i.index*3).solubility}+"]")] [(${heatNameAndValueList.get(i.index*3).heat}+"]")] [(${heatNameAndValueList.get(i.index*3+1).name}+"]")] [(${heatNameAndValueList.get(i.index*3+1).solubility}+"]")] [(${heatNameAndValueList.get(i.index*3+1).heat+}"]")] [(${heatNameAndValueList.get(i.index*3+2).name}+"]")] [(${heatNameAndValueList.get(i.index*3+2).solubility}+"]")] [(${heatNameAndValueList.get(i.index*3+2).heat})] 純度： >97%
97

PRIMA-1相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

p53 Signaling Pathways

p53信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 PRIMA-1 (2,2-Bis(hydroxymethyl)-3-quinuclidinone)是p53突變體的重活化劑。在攜帶p53突變的人類腫瘤中，引起細(xì)胞凋亡并抑制腫瘤生長(zhǎng)。
靶點(diǎn)
Mutant p53 [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

PRIMA-1在p53突變體中轉(zhuǎn)變?yōu)樾纬闪虼技雍衔锏幕衔?。PRIMA-1對(duì)p53突變體的硫醇基團(tuán)進(jìn)行修飾，能夠修復(fù)其腫瘤抑制活性[2]。PRIMA-1抑制胰腺癌細(xì)胞的生長(zhǎng)、誘導(dǎo)細(xì)胞周期的阻滯以及減少DNA的合成。它能選擇性誘導(dǎo)表達(dá)p53突變體的胰腺癌細(xì)胞的凋亡和細(xì)胞死亡，激活p53依賴性的凋亡途徑。PRIMA-1增強(qiáng)化療藥物對(duì)p53突變的胰腺癌細(xì)胞的細(xì)胞毒性[1]。 PRIMA-1在急性早幼粒細(xì)胞性白血病來(lái)源的NB4細(xì)胞中具有抗白血病高活性。PRIMA-1所引發(fā)的凋亡遵從時(shí)間依賴性和劑量依賴性。它所引起的凋亡與caspase-9、 caspase-7的激活和PARP斷裂有關(guān)。PRIMA-1對(duì)正常人外周血單核細(xì)胞沒(méi)有顯著凋亡效應(yīng)[4]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 表達(dá)p53突變體的胰腺癌細(xì)胞系PANC-1 (p.R273H)和 BxPC-3 (p.Y220C)以及表達(dá)野生型p53的Capan-2細(xì)胞(wtp53)
濃度 25-100 μM
孵育時(shí)間 12-48 h
方法

將細(xì)胞接種于96孔板，每孔含100 μl培養(yǎng)基，在37℃下孵育過(guò)夜。第二天將培養(yǎng)基移除，用PBS對(duì)細(xì)胞進(jìn)行洗滌，然后用含DMSO（對(duì)照）或不同濃度的PRIMA-1的培養(yǎng)基處理細(xì)胞12-48小時(shí)。處理完后，將培養(yǎng)基移除后，更換為MTT溶液，在37℃繼續(xù)孵育4小時(shí)，然后置于室溫直至完全干燥。加入DMSO，在492 nmc處測(cè)定吸光值。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

對(duì)小鼠進(jìn)行靜脈注射，注射PRIMA-1并不導(dǎo)致任何明顯的體重差異和行為學(xué)差異（相較于對(duì)照組）。在小鼠腫瘤模型中，PRIMA-1具有抗腫瘤活性，它能p53突變體依賴性的腫瘤生長(zhǎng)[3]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models SCID小鼠
Dosages 1, 10, 20和100 mg/kg
Administration 靜脈注射

化學(xué)信息&溶解度

分子量 185.22 分子式

C9H15NO3
CAS號(hào) 5608-24-2 SDF Download PRIMA-1 SDF
Smiles C1CN2CCC1C(=O)C2(CO)CO
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 37 mg/mL ( (199.76 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : 37 mg/mL (199.76 mM)

Ethanol : 37 mg/mL (199.76 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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