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4-Aminobutyric acid (GABA)

別名: 4-Aminobutanoic acid, GABA, Gamma-aminobutyric acid, Piperidic acid 中文名稱:4-氨基丁酸

4-Aminobutyric acid (4-Aminobutanoic acid, GABA, Gamma-aminobutyric acid, Piperidic acid)是一種天然存在的神經(jīng)遞質(zhì),具有抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)的活性。

4-Aminobutyric acid (GABA) Chemical Structure

4-Aminobutyric acid (GABA) Chemical Structure

CAS: 56-12-2

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4-Aminobutyric acid (GABA)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 4-Aminobutyric acid (4-Aminobutanoic acid, GABA, Gamma-aminobutyric acid, Piperidic acid)是一種天然存在的神經(jīng)遞質(zhì),具有抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)的活性。
靶點(diǎn)
GABA receptor [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 γ-氨基丁酸(GABA)在成熟的中樞神經(jīng)系統(tǒng)中主要是作為抑制性神經(jīng)遞質(zhì)。在細(xì)胞培養(yǎng)基中加入GABA能夠促進(jìn)表達(dá)GABRP的PDAC細(xì)胞的增殖,但在GABRP陰性的細(xì)胞中沒有作用。而GABAA受體的拮抗劑可以抑制GABA的促生長(zhǎng)效應(yīng)。GABA的處理可促進(jìn)持續(xù)性表達(dá)內(nèi)源GABRP的HEK293細(xì)胞的生長(zhǎng)。在GABRP陽性的細(xì)胞中,GABA增加胞內(nèi)Ca2+的水平、激活MPAK/Erk信號(hào)[1]。GABA通過胰島β細(xì)胞和免疫系統(tǒng)發(fā)揮其抗糖尿病的作用。不同于在人腦和胰島α細(xì)胞中GABA起超極化作用,在胰島β細(xì)胞中,GABA使細(xì)胞膜去極化,引起Ca2+內(nèi)流,從而激活PI3K/Akt依賴性的生長(zhǎng)生存信號(hào)通路[2]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 PDAC細(xì)胞系 KLM-1, SUIT-2, KP-1N, PK-1, PK-45P 和 PK-59
濃度 0, 1, 10, 100 μmol/L
孵育時(shí)間 6天
方法 用GABA或GABA受體激動(dòng)劑Muscimol處理GABRP陽性的細(xì)胞系KLM-1和PK-45P細(xì)胞及GABRP陰性的細(xì)胞系PK-59和KP-1N細(xì)胞(濃度為0, 1, 10, 100 μmol/L),在含1%FBS的合適培養(yǎng)基中孵育6天。為了抑制GABA所介導(dǎo)的信號(hào)通路,加入250 μmol/L GABAA受體拮抗劑bicuculline methiodide或1mM GABAB受體拮抗劑CGP-35348,6天后,用MTT試驗(yàn)檢測(cè)細(xì)胞活力。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 GABA是存在于成年大腦中的主要抑制性神經(jīng)遞質(zhì),在免疫系統(tǒng)中也具有抑制作用。GABA能藥物被用作治療焦慮、戒酒、癲癇,也被用來鎮(zhèn)靜和麻醉。在腦卒中動(dòng)物模型中,GABA具有神經(jīng)保護(hù)作用。在外周巨噬細(xì)胞中,GABA的處理能夠減少炎性細(xì)胞因子的產(chǎn)生。在非肥胖糖尿病小鼠模型中,GABA能減少T細(xì)胞的自身免疫和炎癥反應(yīng)的發(fā)展[3]。GABA由胰島β細(xì)胞產(chǎn)生,它從胰島β細(xì)胞中釋放出來并作用于α細(xì)胞,使α細(xì)胞的細(xì)胞膜超極化,從而抑制胰高血糖素的分泌。STZ注射后的小鼠,在GABA處理后的53天中,具有高循環(huán)胰島素、低的胰高血糖素、幾近正常的血糖水平,代謝水平得以改善、持續(xù)穩(wěn)定正常的葡萄糖水平[2]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 具有鏈脲霉素誘導(dǎo)的糖尿病小鼠模型(CD1小鼠)
Dosages 20 μmol/只
Administration 腹腔注射
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06261450 Not yet recruiting
Fragile X Syndrome
Université de Sherbrooke|Canadian Institutes of Health Research (CIHR)|Jazz Pharmaceuticals|Centre de recherche du Centre hospitalier universitaire de Sherbrooke
April 1 2024 Phase 2
NCT06381479 Recruiting
Stress|Sleep Disorder
National Taiwan Sport University|Bened Biomedical Co. Ltd.
April 19 2024 Not Applicable
NCT06361368 Not yet recruiting
Insomnia
National Yang Ming University|Bened Biomedical Co. Ltd.
April 2024 Not Applicable
NCT06057233 Not yet recruiting
Epilepsy Temporal Lobe
University Hospital Grenoble|Université Grenoble-Alpes|Institut National de la Santé Et de la Recherche Médicale France
March 2024 --

化學(xué)信息&溶解度

分子量 103.12 分子式

C4H9NO2

CAS號(hào) 56-12-2 SDF Download 4-Aminobutyric acid (GABA) SDF
Smiles C(CC(=O)O)CN
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

Water : 20 mg/mL (193.94 mM)

DMSO : Insoluble ( ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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