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Betahistine 2HCl

別名: PT-9 中文名稱(chēng)：鹽酸培他定

Betahistine (PT-9) 是一種組胺H3受體抑制劑，IC50為1.9 μM。

Betahistine 2HCl Chemical Structure

Betahistine 2HCl Chemical Structure

CAS: 5579-84-0

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批次： S317602 DMSO]38 mg/mL]false]Water]38 mg/mL]false]Ethanol]38 mg/mL]false 純度： 99.93%
99.93

Betahistine 2HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Histamine Receptor Signaling Pathways

Histamine Receptor信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Betahistine (PT-9) 是一種組胺H3受體抑制劑，IC50為1.9 μM。
靶點(diǎn)
Histamine H3 receptor [1]
1.9 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 在3 μM forskolin處理的CHO(H3R)細(xì)胞中， Betahistine 可以漸進(jìn)性地增加 cAMP形成，在10 nM時(shí)達(dá)到最大效果，而當(dāng)濃度高于10 nM時(shí)效果相反，會(huì)漸進(jìn)性地抑制cAMP 形成。Betahistine 漸進(jìn)性地降低CHO(H3R)細(xì)胞中A23187誘發(fā)的 [3H]花生四烯酸釋放 (EC50=0.1 nM)， 在30 nM 時(shí)效果最好，當(dāng)濃度高于30 nM時(shí)效果相反，會(huì)增加A23187誘發(fā)的 [3H]花生四烯酸釋放[1]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Betahistine (< 30 mg/kg) 可以增加小鼠大腦中t-MeHA的含量，這種作用具有劑量依賴(lài)特性，ED50為2 mg/kg，在30 mg/kg濃度時(shí)效果最好，增加量約為35%[1] 。Betahistine (16 mg，每天兩次，連續(xù)3個(gè)月) 可以明顯改善眩暈及其并發(fā)癥的發(fā)病頻率，強(qiáng)度和持續(xù)時(shí)間，也可以顯著提高美尼爾氏癥病人的生活質(zhì)量[2] 。Betahistine-dihydrochloride (一天三次，每次16 mg或48 mg) ，隨著用藥時(shí)間的延長(zhǎng)，兩種劑量都可以減少美尼爾氏癥病人每月的發(fā)病次數(shù)[3] 。Betahistine (50 mg/kg)處理會(huì)引起對(duì)稱(chēng)的兩方面改變，一是上調(diào)結(jié)節(jié)乳頭核中組氨酸脫羧酶的mRNA ，二是下調(diào)結(jié)節(jié)乳頭核，前庭神經(jīng)核復(fù)合物以及貓腦切片的下橄欖核中 [3H]N-alpha-甲基組胺的標(biāo)記[4]。
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00852956 Completed
Healthy
OBEcure Ltd.
 February 2009 Phase 1
NCT00585585 Terminated
Recurrent Major Depressive Disorder With Atypical Features
University of Cincinnati
 July 2007 Phase 2
NCT00459992 Completed
Obesity|Overweight|Overnutrition
Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)|National Institutes of Health Clinical Center (CC)
 April 10 2007 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 209.12 分子式

C8H12N2.2HCl
CAS號(hào) 5579-84-0 SDF Download Betahistine 2HCl SDF
Smiles CNCCC1=CC=CC=N1.Cl.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 38 mg/mL ( (181.71 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : 38 mg/mL (181.71 mM)

Ethanol : 38 mg/mL (181.71 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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