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Costunolide

別名: NSC 106404 中文名稱：木香烴內(nèi)酯

Costunolide (NSC 106404)是一種天然倍半萜類化合物，具有多種生物活性；抑制FPTase，IC50為20 μM，也抑制telomerase（端粒酶），IC50為65-90 μM。

Costunolide Chemical Structure

Costunolide Chemical Structure

CAS: 553-21-9

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Costunolide相關(guān)產(chǎn)品

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Telomerase信號通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Costunolide (NSC 106404)是一種天然倍半萜類化合物，具有多種生物活性；抑制FPTase，IC50為20 μM，也抑制telomerase（端粒酶），IC50為65-90 μM。
靶點(diǎn)
FPTase [2] Telomerase (MDA-MB-231) [1] Telomerase (MCF-7) [1]
20 μM 65 μM 90 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 木香烴內(nèi)酯抑制MCF - 7和MDA - MB - 231端粒酶活性和細(xì)胞增殖，該抑制作用呈濃度和時間依賴性[1]。 木香烴內(nèi)酯也抑制由法尼基蛋白轉(zhuǎn)移酶 (FPTase)誘導(dǎo)的人lamin-B法尼基化過程，該抑制效果呈劑量依賴性。木香烴內(nèi)酯連續(xù)處理人腫瘤細(xì)胞(A549, SK-OV-3, SK-MEL-2, XF498和HCT-1)48小時，可以劑量依賴的方式降低細(xì)胞增殖[2]。木香烴內(nèi)酯誘導(dǎo)人白血病細(xì)胞HL - 60凋亡，可通過活性氧介導(dǎo)的線粒體通透性改變、細(xì)胞色素C釋放到細(xì)胞質(zhì)引發(fā)[3]。最近的一項(xiàng)研究表明，木香烴內(nèi)酯具有顯著的抗真菌活性，包括毛癬菌（Trichophyton mentagrophytes） 、猴毛癬菌（T.simlii ），紅色毛癬菌 （T.rubrum） 等[4]。
激酶實(shí)驗(yàn) 端粒酶活性實(shí)驗(yàn)
用TRAP法測定端粒酶活性。使用TRAPez 端粒酶檢測試劑盒，其中包括內(nèi)參對照（IC)的36-bp引物用于量化線性范圍內(nèi)端粒酶活性的指數(shù)擴(kuò)增效率（近2.5 logs）。10μL裂解液與1μg核糖核酸酶于37℃孵育20分鐘。TRAP法產(chǎn)物用非變性12%PAGE凝膠電泳分離（TBE緩沖液）。放射自顯影檢測。為量化TRAP產(chǎn)物，干膠后于室溫作用于成像板。結(jié)果消除背景值。以未處理過的細(xì)胞裂解液所得信號設(shè)為標(biāo)準(zhǔn)值100。用不同濃度Costunolide處理過的細(xì)胞裂解液產(chǎn)生的信號與最大標(biāo)準(zhǔn)值100作比。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 MCF-7 和 MDA-MB-231 細(xì)胞
濃度 0-100 μM
孵育時間 48 小時
方法 1，500 - 10000細(xì)胞鋪板于96孔板，每孔200μL培養(yǎng)基。余8孔為空白對照。2，細(xì)胞在37℃，5% CO2培養(yǎng)箱中培養(yǎng)過夜、貼壁。3，每孔中加入2μL溶解于DMSO的木香烴內(nèi)酯。置板于振動臺，150轉(zhuǎn)5分鐘，混勻樣品。4， 在37℃，5% CO2培養(yǎng)箱中培養(yǎng)48小時使木香烴內(nèi)酯發(fā)生作用。,5，每96孔板加入2 mL或以上MTT溶液，濃度為5毫克/毫升，PBS）。MTT溶液不穩(wěn)定?，F(xiàn)用現(xiàn)配。,6，每孔中加入20μL MTT。振動臺上150轉(zhuǎn)5分鐘，徹底混合溶液。,7，在37℃，5% CO2培養(yǎng)箱中培養(yǎng)1 - 5小時使細(xì)胞代謝。,8，去除培養(yǎng)基。（可用紙巾去除殘留）。9，每孔加入200μL DMSO溶解三苯基甲脂（MTT代謝產(chǎn)物）。振動臺上150轉(zhuǎn)5分鐘，徹底混合溶劑。10，在560nm處讀值，減去670nm處背景。光學(xué)密度直接對應(yīng)活細(xì)胞數(shù)量。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 木香烴內(nèi)酯通過阻斷血管生長因子信號轉(zhuǎn)導(dǎo)通路來抑制血管生成。在小鼠角膜微囊模型中，木香烴內(nèi)酯可降低由VEGF誘導(dǎo)的新生血管形成[5]。
動物實(shí)驗(yàn) Animal Models 用含有VEGF的Hydron N 注射入小鼠角膜 建立模型
Dosages 100 mg/kg
Administration 腹腔注射每日一次。

化學(xué)信息&溶解度

分子量 232.32 分子式

C15H20O2
CAS號 553-21-9 SDF Download Costunolide SDF
Smiles CC1=CCCC(=CC2C(CC1)C(=C)C(=O)O2)C
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 47 mg/mL ( (202.3 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 47 mg/mL (202.3 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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