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Acitretin

別名: Etretin, RO 10-1670 中文名稱：阿維A酸

Acitretin (Etretin, RO 10-1670) 是一種二代維甲酸，用于治療牛皮癬。

Acitretin Chemical Structure

Acitretin Chemical Structure

CAS: 55079-83-9

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 647.05 現(xiàn)貨
25mg 573.88 現(xiàn)貨
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Acitretin相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Acitretin (Etretin, RO 10-1670) 是一種二代維甲酸，用于治療牛皮癬。
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Acitretin刺激ADAM10啟動(dòng)子活性，EC(50)為1.5 mM，并使成熟ADAM10蛋白質(zhì)增加，從而導(dǎo)致神經(jīng)母細(xì)胞瘤細(xì)胞中α-和β-分泌的比率增加2-3倍。[1]Ⅲ態(tài)呼吸速率和ATP水平的減少，以及ADP磷酸循環(huán)遲滯器的增加表明，Acitretin (5-20 μM)削弱線粒體磷酸化效能，而不影響細(xì)胞膜電位。Acitretin誘導(dǎo)Ca(2+)介導(dǎo)的線粒體滲透性轉(zhuǎn)變(MPT)，并減少腺嘌呤核苷酸移位酶(ANT)含量。[2] Acitretin優(yōu)先以劑量和時(shí)間依賴性抑制SCL-1的生長(zhǎng)，但是不影響良性角化細(xì)胞HaCaT細(xì)胞的生長(zhǎng)。Acitretin增加CD95 (Fas)，CD95配體的水平和Fas相關(guān)的死亡域。Acitretin可能通過死亡受體CD95凋亡通路，在皮膚癌細(xì)胞中誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡， 而不影響正常角化細(xì)胞的活性。[3]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在灌注的大鼠肝臟中，Acitretin會(huì)經(jīng)歷α-氧化，鏈縮短O-脫甲基，和醛糖酸化反應(yīng)。[4] Acitretin快速出現(xiàn)在大鼠肝臟和肌肉中，其會(huì)重新分布到皮膚和脂肪組織。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04841187 Completed
Psoriasis
Assistance Publique - H?pitaux de Paris|Société de Dermatologie Fran?aise
 September 6 2021 --
NCT04245319 Unknown status
Hyperlipidemias|Xerosis|Depression|Liver Diseases
Cairo University
 January 1 2020 Not Applicable
NCT05203354 Completed
Psoriasis
Mahmoud Ahmed Ali Ahmed|Aswan University Hospital
 September 1 2018 Phase 4
NCT01039142 Completed
Psoriasis
Post Graduate Institute of Medical Education and Research Chandigarh|PIMERIndia
 March 2008 Phase 4
NCT00488384 Withdrawn
Carcinoma Squamous Cell
Günther Hofbauer|University of Zurich
 June 2007 Phase 4
NCT00156247 Completed
Psoriasis
University of Medicine and Dentistry of New Jersey|Connetics Corp.|Rutgers The State University of New Jersey
 September 2005 Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 326.43 分子式

C21H26O3
CAS號(hào) 55079-83-9 SDF Download Acitretin SDF
Smiles CC1=CC(=C(C(=C1C=CC(=CC=CC(=CC(=O)O)C)C)C)C)OC
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 65 mg/mL ( (199.12 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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