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中文名稱:苯甲酰胺
Benzamide, PARP的抑制劑,IC50為3.3 μM。它是苯甲酸的一種衍生物。
Benzamide Chemical Structure
CAS: 55-21-0
相關(guān)靶點 | PARP1 PARP2 PARP3 Tankyrase-1 Tankyrase-2 PARP14 PARP7 TNKS1 TNKS2 | 點擊展開 |
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相關(guān)產(chǎn)品 | XAV-939 Veliparib (ABT-888) PJ34 HCl AG-14361 Iniparib (BSI-201) A-966492 G007-LK UPF 1069 AZD2461 Pamiparib ME0328 3-Aminobenzamide NMS-P118 Stenoparib (E7449) NVP-TNKS656 WIKI4 BGP-15 2HCl NU1025 BYK204165 Fluzoparib (SHR-3162) Picolinamide | 點擊展開 |
相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 凋亡分子化合物庫 DNA損傷/ DNA修復化合物庫 細胞周期化合物庫 | 點擊展開 |
產(chǎn)品描述 | Benzamide, PARP的抑制劑,IC50為3.3 μM。它是苯甲酸的一種衍生物。 | ||
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | Benzamide對從新生大鼠腦內(nèi)提取的原代神經(jīng)元具有保護作用,能夠抵抗興奮性氨基酸誘導的細胞死亡。除此之外,benzamide在體外胎鼠中腦細胞中能夠阻止多巴胺能細胞的丟失并增加由METH引起的反應(yīng)性膠質(zhì)增生[1]。Benzamide以細胞周期特異性方式阻止細胞轉(zhuǎn)化[2]。 | |||
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細胞實驗 | 細胞系 | 原代人類成纖維細胞 | ||
濃度 | 1 mM | |||
孵育時間 | 10 hr | |||
方法 | 用carcinogens和benzamide處理細胞10小時,然后洗滌細胞3次,重新替換成新鮮培養(yǎng)基進行培養(yǎng)。 |
體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
體內(nèi)研究活性 | PARP的抑制劑benzamide對C57Bl/6N小鼠應(yīng)對各種類型的神經(jīng)毒性具有神經(jīng)保護作用,不影響其體溫[2]。Benzamide的處理能夠顯著地減少iNOS的表達和凋亡性神經(jīng)元數(shù)目,因而在GCI中促進神經(jīng)元細胞的生存和記憶。腹腔注射160 mg/kg的benzamide并不誘導體溫降低,在30分鐘內(nèi)到達中樞神經(jīng)系統(tǒng),濃度范圍為0.09-0.64 mM,起到神經(jīng)保護作用[3]。 |
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NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT01161836 | Completed | Advanced Solid Tumors |
Sanofi |
July 2010 | Phase 1 |
分子量 | 121.14 | 分子式 | C7H7NO |
CAS號 | 55-21-0 | SDF | Download Benzamide SDF |
Smiles | C1=CC=C(C=C1)C(=O)N | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 24 mg/mL ( (198.11 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Ethanol : 24 mg/mL (198.11 mM) Water : Insoluble |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
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第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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