Apilimod
別名: STA-5326 中文名稱：阿匹莫德
Apilimod是一種有效的細胞因子 interleukin-12 (IL-12) 和 interleukin-23 (IL-23) 的口服抑制劑，具有治療某些自身免疫和炎性疾病的潛力。Apilimod (STA-5326) 可抑制IL-12，在IFN-γ/SAC刺激的人PBMC細胞、人單核細胞和小鼠PBMC細胞中，對應的IC50值分別為1 nM、1 nM和2 nM。Apilimod (STA-5326) 也是一種具有細胞通透性的小分子化合物，抑制PIKfyve，IC50為14 nM。
Apilimod Chemical Structure
CAS: 541550-19-0
產品質控
批次：
純度：
99.96%
99.96
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|---|---|---|
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細胞實驗數據示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| SJ-GBM2 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells | 29435139 | ||
| A673 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells | 29435139 | ||
| NB-EBc1 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells | 29435139 | ||
| SK-N-SH | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells | 29435139 | ||
| NB1643 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells | 29435139 | ||
| OHS-50 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells | 29435139 | ||
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生物活性
| 產品描述 | Apilimod是一種有效的細胞因子 interleukin-12 (IL-12) 和 interleukin-23 (IL-23) 的口服抑制劑，具有治療某些自身免疫和炎性疾病的潛力。Apilimod (STA-5326) 可抑制IL-12，在IFN-γ/SAC刺激的人PBMC細胞、人單核細胞和小鼠PBMC細胞中，對應的IC50值分別為1 nM、1 nM和2 nM。Apilimod (STA-5326) 也是一種具有細胞通透性的小分子化合物，抑制PIKfyve，IC50為14 nM。 | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00234741 | Completed | Crohn''s Disease |
Synta Pharmaceuticals Corp.|National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)|National Institutes of Health (NIH) |
November 2005 | Phase 2 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 418.49 | 分子式 | C23H26N6O2 |
| CAS號 | 541550-19-0 | SDF | -- |
| Smiles | CC1=CC(=CC=C1)C=NNC2=CC(=NC(=N2)OCCC3=CC=CC=N3)N4CCOCC4 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | 3年 -20°C 粉狀 | ||
|
體外溶解度 |
DMSO : 84 mg/mL ( (200.72 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 6 mg/mL (14.33 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解度 現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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