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Vicriviroc Malate

別名: SCH 417690 (SCH-D) Malate 中文名稱：Vicriviroc Malate

Vicriviroc (SCH-417690， SCH-D)是一種有效的CCR5拮抗劑，IC50為0.91 nM，對遺傳多樣性的HIV-1分離株具有廣譜活性，對具有RTI， PRI，和MDR表型的病毒也具有耐藥性。Phase 3。

Vicriviroc Malate Chemical Structure

Vicriviroc Malate Chemical Structure

CAS: 541503-81-5

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
5mg 4316.44 現(xiàn)貨
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批次： S200402 DMSO]100 mg/mL]false]Water]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false 純度： 99.39%
99.39

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相關(guān)信號通路圖

CCR Signaling Pathways

CCR信號通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Vicriviroc (SCH-417690， SCH-D)是一種有效的CCR5拮抗劑，IC50為0.91 nM，對遺傳多樣性的HIV-1分離株具有廣譜活性，對具有RTI， PRI，和MDR表型的病毒也具有耐藥性。Phase 3。
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 在競爭性結(jié)合實驗中，Vicriviroc與CCR5親和力比與SCH-C(SCH 351125)親和力高，Ki值為0.8 nM對2.6 nM。Vicriviroc作用于電壓鉗位L929細(xì)胞，衰減hERG 電流的能力比SCH-C (IC50 = 5.8 μM 對 1.1 μM)弱6倍左右，說明對心臟的影響力降低。 Vicriviroc 抑制 MIP-1α誘導(dǎo)的 穩(wěn)定表達(dá)重組人類CCR5的Ba/F3細(xì)胞遷移，IC50 為0.91 nM。Vicriviroc 作用于U-87-CCR5細(xì)胞，抑制細(xì)胞內(nèi)配體 RANTES誘導(dǎo)的鈣釋放，IC50為16 nM, 而無配體誘導(dǎo)時， Vicriviroc 單獨使用則不能刺激鈣釋放。Vicriviroc 抑制 GTPγS與 RANTES誘導(dǎo)的HTS-hCCR5細(xì)胞膜結(jié)合，IC50 為4.2 nM。Vicriviroc 作用于一組 30 種代表不同遺傳分支的R5嗜熱性HIV-1分離株，具有有效的抗病毒活性，EC50為0.04 nM 到 2.3 nM, EC90 為 0.45 nM 到 18 nM, 比SCH-C效果高2到40倍。Vicriviroc 也高效作用于 Clade G Russian分離株RU570，EC90為16 nM, RU570抗SCH-C(EC90 >1 μM)的抑制作用。Vicriviroc在逆轉(zhuǎn)錄和病毒粒子成熟前靶向作用于病毒生命周期的前期，而逆轉(zhuǎn)錄和病毒粒子成熟分別是逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑和蛋白酶抑制劑的作用靶點。與選擇性作用于CCR5相一致, Vicriviroc對使用CXCR4輔助受體(R5/X4 或 X4 嗜熱)感染的病毒不活躍。[1]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03631407 Completed
Colorectal Neoplasms
Merck Sharp & Dohme LLC
 September 24 2018 Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 667.72 分子式

C28H38F3N5O2.C4H6O5
CAS號 541503-81-5 SDF Download Vicriviroc Malate SDF
Smiles COCC(N1CCN(CC1C)C2(C)CCN(CC2)C(=O)C3=C(C)N=CN=C3C)C4=CC=C(C=C4)C(F)(F)F.OC(CC(O)=O)C(O)=O
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (149.76 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 100 mg/mL (149.76 mM)

Ethanol : 100 mg/mL (149.76 mM)

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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