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Pilocarpine HCl

別名: NSC 5746 HCl 中文名稱:鹽酸毛果蕓香堿

Pilocarpine HCl (NSC 5746)是非選擇性毒蕈堿型乙酰膽堿受體激動劑,用于產(chǎn)生癲癇的實驗模型。

Pilocarpine HCl Chemical Structure

Pilocarpine HCl Chemical Structure

CAS: 54-71-7

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生物活性

產(chǎn)品描述 Pilocarpine HCl (NSC 5746)是非選擇性毒蕈堿型乙酰膽堿受體激動劑,用于產(chǎn)生癲癇的實驗模型。
靶點
mAChR [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Pilocarpine是一種擬副交感神經(jīng)生物堿,從美國熱帶灌木的毛果蕓香堿類植物的葉子中獲得。它是副交感神經(jīng)系統(tǒng)中非選擇性毒蕈堿型受體激動劑,其局部施用能夠有效作用于毒蕈堿型乙酰膽堿受體M3,例如青光眼和口干燥癥的治療。毛果蕓香堿作用于虹膜括約肌中毒蕈堿受體(M3)的一個亞型,引起肌肉收縮,瞳孔縮小。[1] Pilocarpine也作用于睫狀肌并使其收縮。當睫狀肌收縮時,它通過增加鞏膜突的張力打開小梁網(wǎng)。這個動作促進眼睛房水比率以降低眼內(nèi)壓。在眼科,毛果蕓香堿也可用于減少經(jīng)歷了人工晶狀體移植的患者夜晚對燈光產(chǎn)生眩光的可能性,pilocarpine會產(chǎn)生縮瞳作用,從而減輕這些癥狀。該用途最常用的濃度為1%pilocarpine,最低的濃度。Pilocarpine還能用于治療比如頭頸癌化療引起的口腔干燥癥。Pilocarpine會刺激大量唾液和汗液的分泌。[2]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05506137 Not yet recruiting
Xerostomia|Dry Mouth
Maastricht University Medical Center|ZonMw: The Netherlands Organisation for Health Research and Development
January 2023 Phase 3
NCT05564832 Recruiting
Near Vision
Shahid Beheshti University of Medical Sciences
August 1 2022 Early Phase 1
NCT05006898 Completed
Presbyopia
Optall Vision
June 1 2020 Phase 1
NCT04005079 Withdrawn
Open Angle Glaucoma|Ocular Hypertension
Montefiore Medical Center
June 5 2019 Phase 3
NCT03912792 Withdrawn
XLHED
Dermelix Biotherapeutics LLC.
June 28 2019 --

化學信息&溶解度

分子量 244.72 分子式

C11H16N2O2.HCl

CAS號 54-71-7 SDF Download Pilocarpine HCl SDF
Smiles CCC1C(COC1=O)CC2=CN=CN2C.Cl
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 48 mg/mL ( (196.14 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Water : 48 mg/mL (196.14 mM)

Ethanol : 48 mg/mL (196.14 mM)

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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