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Oxfendazole

別名: RS-8858,Fenbendazole sulfoxide 中文名稱:奧吩達(dá)唑,奧芬達(dá)唑

Oxfendazole (RS-8858,Fenbendazole sulfoxide)是Fenbendazole的亞砜形式,是一種廣譜的苯并咪唑類驅(qū)蟲藥。

Oxfendazole Chemical Structure

Oxfendazole Chemical Structure

CAS: 53716-50-0

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批次: S183001 DMSO]10 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度: 100%
100

Oxfendazole相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Oxfendazole (RS-8858,Fenbendazole sulfoxide)是Fenbendazole的亞砜形式,是一種廣譜的苯并咪唑類驅(qū)蟲藥。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在大鼠中,Oxfendazole(OX)誘導(dǎo)階段1 CYP1A1,CYP1A2酶的mRNA表達(dá)水平,而且誘導(dǎo)Nrf2調(diào)節(jié)的階段2的酶如GPX2,NQO1,YC2,Akr7a3和GSTM1,大概是由于針對(duì)OX誘導(dǎo)的氧化應(yīng)激的自適應(yīng)響應(yīng)。在大鼠中,Oxfendazole增強(qiáng)了DNA損傷氧化(所評(píng)估的8-hydroxydeoxyguanosine; 8-OHdG)和脂質(zhì)過(guò)氧化(所評(píng)估的硫代巴比妥酸反應(yīng)物質(zhì); TBARS)。[1]   在兔肝中,Oxfendazole在治療劑量4.5毫克/公斤和最高劑量22.5毫克/千克,增加總肝微粒體細(xì)胞色素P450分別為1.54和2.36倍,更具體的同工酶P450IA2(增加95%和184%)。[2] 在所有測(cè)試的細(xì)胞類型中,Oxfendazole MRL誘導(dǎo)突變作用。Oxfendazole表現(xiàn)胚胎毒性包括致畸性。Oxfendazole誘導(dǎo)所有測(cè)試小鼠不同的生物化學(xué)內(nèi)容的分布。[3] 在增殖細(xì)胞核抗原(PCNA)陽(yáng)性細(xì)胞和單鏈DNA(ssDNA)陽(yáng)性細(xì)胞中,和周圍組織相比,Oxfendazole增加改變?cè)睿ǚ謩e為4.0倍和3.6倍)和肝細(xì)胞腺瘤(HCAs)(分別為3.0倍和5.5倍)的發(fā)病率和多樣性。[4] 在狗中,和fenbendazole (FBZ)和albendazole (ABZ)以及各自的代謝物相比,Oxfendazole和它的代謝產(chǎn)物sulphone達(dá)到一個(gè)顯著更高的血漿濃度,并在血漿中保持更長(zhǎng)的時(shí)間。[5]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06367361 Not yet recruiting
Fascioliasis
Universidad Peruana Cayetano Heredia|National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)
July 2024 Phase 2
NCT04920292 Completed
Filariasis
Swiss Tropical & Public Health Institute|Ifakara Health Institute|Drugs for Neglected Diseases
April 21 2022 Phase 1
NCT02636803 Withdrawn
Helminthiasis
Johns Hopkins Bloomberg School of Public Health|Universidad Peruana Cayetano Heredia
November 2019 Phase 2
NCT03035760 Completed
Helminthic Infection
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)
May 12 2017 Phase 1
NCT02234570 Completed
Neurocysticercosis
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)
November 17 2014 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 315.35 分子式

C15H13N3O3S

CAS號(hào) 53716-50-0 SDF Download Oxfendazole SDF
Smiles COC(=O)NC1=NC2=C(N1)C=C(C=C2)S(=O)C3=CC=CC=C3
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 10 mg/mL ( (31.71 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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