Ethionamide

別名: Bayer 5312 中文名稱：乙硫異煙胺

目錄號：S1777 Purity: 99.83%

Ethionamide (Bayer 5312)是一種抗生素，用于治療肺結核。

Ethionamide Chemical Structure

CAS: 536-33-4

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批次： S177702 DMSO]33 mg/mL]false]Ethanol]17 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.83%

99.83

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生物活性

產(chǎn)品描述	Ethionamide (Bayer 5312)是一種抗生素，用于治療肺結核。

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Ethionamide是isoniazid (INH)的結構類似物，兩者都是前藥需要被分枝桿菌酶激活，以發(fā)揮它們的抗微生物活性。Ethionamide的作用機制被認為和INH相同，雖然激活的途徑和INH不同。^[1]?Ethionamide抑制生物膜的形成和成熟生物膜的生活力。Ethionamide降低Cryptococcus?spp.浮游生物細胞的ergosterol的內(nèi)容，并去穩(wěn)定或滲透真菌細胞膜，從而導致大分子的泄漏。^[2]?在HepG2，Caco-2和RAW巨噬細胞中，Ethionamide在濃度高于0.50 mM時有一般毒性，但當Ethionamide裝載到微粒顯著降低毒性。在熱碳化-多孔硅（TCPSi）顆粒存在下，Ethionamide表現(xiàn)出快速代謝過程。^[3] 在Mycobacterium tuberculosis中，Ethionamide通過由基因Rv3854c編碼的蛋白質(zhì)激活。 Ethionamide表現(xiàn)破壞細胞壁生物合成和具有至少一個共同的細胞靶，enoyl-acyl載體蛋白還原酶InhA。^[4]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05258877	Completed	Tuberculosis Pulmonary	BioVersys AG\|TASK Applied Science	June 10 2022	--

參考文獻
[1] Vale N, et al. Curr Drug Metab, 2013, 14(1), 151-158. [2] Cordeiro Rde A, et al. Can J Microbiol,?015, 61(11), 827-836. [3] Vale N, et al. Eur J Pharm Biopharm,?012, 81(2), 314-323. [4] Vannelli TA, et al. J Biol Chem,?002, 277(15), 12824-12829. + 展開

參考文獻

[1] Vale N, et al. Curr Drug Metab, 2013, 14(1), 151-158.
[2] Cordeiro Rde A, et al. Can J Microbiol,?015, 61(11), 827-836.
[3] Vale N, et al. Eur J Pharm Biopharm,?012, 81(2), 314-323.

[4] Vannelli TA, et al. J Biol Chem,?002, 277(15), 12824-12829.

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化學信息&溶解度

分子量	166.24	分子式	C₈H₁₀N₂S
CAS號	536-33-4	SDF	Download Ethionamide SDF
Smiles	CCC1=NC=CC(=C1)C(=S)N
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 33 mg/mL ( (198.5 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 17 mg/mL (102.26 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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