Ethionamide

別名: Bayer 5312 中文名稱：乙硫異煙胺

目錄號(hào)：S1777 Purity: 99.83%

Ethionamide (Bayer 5312)是一種抗生素，用于治療肺結(jié)核。

Ethionamide Chemical Structure

CAS: 536-33-4

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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S177702 DMSO]33 mg/mL]false]Ethanol]17 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.83%

99.83

Ethionamide相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Nanchangmycin Fusidine Sitafloxacin Hydrate Gamithromycin Tildipirosin Spiramycin Nadifloxacin	點(diǎn)擊展開(kāi)
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生物活性

產(chǎn)品描述	Ethionamide (Bayer 5312)是一種抗生素，用于治療肺結(jié)核。

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Ethionamide是isoniazid (INH)的結(jié)構(gòu)類似物，兩者都是前藥需要被分枝桿菌酶激活，以發(fā)揮它們的抗微生物活性。Ethionamide的作用機(jī)制被認(rèn)為和INH相同，雖然激活的途徑和INH不同。^[1]?Ethionamide抑制生物膜的形成和成熟生物膜的生活力。Ethionamide降低Cryptococcus?spp.浮游生物細(xì)胞的ergosterol的內(nèi)容，并去穩(wěn)定或滲透真菌細(xì)胞膜，從而導(dǎo)致大分子的泄漏。^[2]?在HepG2，Caco-2和RAW巨噬細(xì)胞中，Ethionamide在濃度高于0.50 mM時(shí)有一般毒性，但當(dāng)Ethionamide裝載到微粒顯著降低毒性。在熱碳化-多孔硅（TCPSi）顆粒存在下，Ethionamide表現(xiàn)出快速代謝過(guò)程。^[3] 在Mycobacterium tuberculosis中，Ethionamide通過(guò)由基因Rv3854c編碼的蛋白質(zhì)激活。 Ethionamide表現(xiàn)破壞細(xì)胞壁生物合成和具有至少一個(gè)共同的細(xì)胞靶，enoyl-acyl載體蛋白還原酶InhA。^[4]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05258877	Completed	Tuberculosis Pulmonary	BioVersys AG\|TASK Applied Science	June 10 2022	--

參考文獻(xiàn)
[1] Vale N, et al. Curr Drug Metab, 2013, 14(1), 151-158. [2] Cordeiro Rde A, et al. Can J Microbiol,?015, 61(11), 827-836. [3] Vale N, et al. Eur J Pharm Biopharm,?012, 81(2), 314-323. [4] Vannelli TA, et al. J Biol Chem,?002, 277(15), 12824-12829. + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

[1] Vale N, et al. Curr Drug Metab, 2013, 14(1), 151-158.
[2] Cordeiro Rde A, et al. Can J Microbiol,?015, 61(11), 827-836.
[3] Vale N, et al. Eur J Pharm Biopharm,?012, 81(2), 314-323.

[4] Vannelli TA, et al. J Biol Chem,?002, 277(15), 12824-12829.

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	166.24	分子式	C₈H₁₀N₂S
CAS號(hào)	536-33-4	SDF	Download Ethionamide SDF
Smiles	CCC1=NC=CC(=C1)C(=S)N
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 33 mg/mL ( (198.5 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 17 mg/mL (102.26 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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