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Pranoprofen

別名: Pyranoprofen,Pranopulin 中文名稱:普拉洛芬,普南撲靈

Pranoprofen (Pyranoprofen,Pranopulin) 是PGE2抑制劑,IC50為7.5 μM。

Pranoprofen Chemical Structure

Pranoprofen Chemical Structure

CAS: 52549-17-4

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生物活性

產(chǎn)品描述 Pranoprofen (Pyranoprofen,Pranopulin) 是PGE2抑制劑,IC50為7.5 μM。
靶點
COX [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Pranoprofen抑制內(nèi)質網(wǎng)應激誘導的葡萄糖調節(jié)蛋白78(GRP78)的表達,一個定位在內(nèi)質網(wǎng)的分子伴侶。Pranoprofen抑制ER應激誘導的CCAAT/增強子結合蛋白的同源蛋白質(CHOP)的表達,細胞凋亡的轉錄因子。Pranoprofen單獨誘導eIF2alpha磷酸化,這進一步為ER壓力增加。在原代培養(yǎng)的神經(jīng)膠質細胞中,Pranoprofen抑制ER應激誘導的X框結合蛋白1(XBP-1)拼接。[1]  Pranoprofen(0.0625至1.0 克/升)對人類角膜內(nèi)皮(HCE)細胞具有深刻的細胞毒性,細胞毒性的程度是劑量和時間依賴的。Pranoprofen誘導血漿細胞膜通透性升高,DNA片段化和凋亡小體的形成,證明其對HCE細胞有凋亡誘導作用。Pranoprofen通過誘導細胞凋亡在濃度高于0.0625克/升時對HCE細胞具有深刻的細胞毒性。[2]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

Pranoprofen口服給藥時,小鼠的尿和大便的放射性活性分別為81.1%和18.7%,大鼠的尿和大便的放射性活性分別為51.5%和39.4%,豚鼠的尿和大便的放射性活性分別為81.8%和9.0%,兔的尿和大便的放射性活性分別為93.2%和3.6%。[3] 在兔中,Pranoprofen在尿中只以pranoprofen glucuronide的形式排泄。Pranoprofen,尤其是R( - )-異構體,顯著分布在兔腎中。[4] 在小鼠中,在低劑量盡管有更高的葡萄糖醛酸化量,Pranoprofen偏愛糖基而不是葡萄糖醛酸化。[5]

化學信息&溶解度

分子量 255.27 分子式

C15H13NO3

CAS號 52549-17-4 SDF Download Pranoprofen SDF
Smiles CC(C1=CC2=C(C=C1)OC3=C(C2)C=CC=N3)C(=O)O
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 51 mg/mL ( (199.78 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Ethanol : 51 mg/mL (199.78 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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