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CGP 57380

CGP 57380 是強(qiáng)效的MNK1抑制劑，其IC50為 2.2 μM,對(duì) p38, JNK1, ERK1 和 -2, PKC, 或 c-Src-like kinases顯示無(wú)抑制活性。CGP 57380 可上調(diào) β-catenin 并加強(qiáng)輻射誘導(dǎo)的凋亡。

CGP 57380 Chemical Structure

CGP 57380 Chemical Structure

CAS: 522629-08-9

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批次： S742101 DMSO]48 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 98.25%
98.25

CGP 57380相關(guān)產(chǎn)品

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
MV4-11 cells Growth inhibition assay 72 h Growth inhibition of human MV4-11 cells after 72 hrs by resazurin assay, GI50=4.88 μM 25800647
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生物活性

產(chǎn)品描述 CGP 57380 是強(qiáng)效的MNK1抑制劑，其IC50為 2.2 μM,對(duì) p38, JNK1, ERK1 和 -2, PKC, 或 c-Src-like kinases顯示無(wú)抑制活性。CGP 57380 可上調(diào) β-catenin 并加強(qiáng)輻射誘導(dǎo)的凋亡。
靶點(diǎn)
MNK1 [1]
(Cell-free assay)
2.2 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 在細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中，CGP57380抑制 eIF4E的磷酸化，其IC50是3 μM。在293細(xì)胞中， CGP57380 誘導(dǎo)eIF4E 的去磷酸化， 增加cap依賴的報(bào)告基因活性。[1] > CGP57380使小鼠成纖維細(xì)胞(MEFs)中野生型細(xì)胞對(duì)撤去血清誘導(dǎo)的凋亡敏感。[3]。CGP57380抑制BC前體的一系列功能。[4]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 CGP57380 (40 毫克/千克/天，腹腔注射)有效抑制BC CML細(xì)胞對(duì)連續(xù)移植免疫缺陷的小鼠的作用以及作為L(zhǎng)SCs的作用。[4]

化學(xué)信息&溶解度

分子量 244.23 分子式

C11H9FN6
CAS號(hào) 522629-08-9 SDF Download CGP 57380 SDF
Smiles C1=CC(=CC=C1NC2=C3C(=NC=NC3=NN2)N)F
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 48 mg/mL ( (196.53 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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